10-脫乙�；�-14β-羥基漿果赤霉素Ⅲ衍生物,其制備方法及含有它們的制劑
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公開(公告)號
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CN100335469C
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公開(公告)日
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2007.09.05
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申請(專利)號
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CN96192420.9
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申請日期
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1996.05.08
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專利名稱
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10-脫乙�；�-14β-羥基漿果赤霉素Ⅲ衍生物,其制備方法及含有它們的制劑
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主分類號
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C07D305/14(2006.01)I
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分類號
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C07D305/14(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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1995.5.19 IT MI95A001022
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申請(專利權)人
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因迪納有限公司
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發(fā)明(設計)人
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E·伯姆巴狄利
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地址
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意大利米蘭
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頒證日
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國際申請
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1996-05-08 PCT/EP1996/001919
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進入國家日期
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1997.09.08
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專利代理機構
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中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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張元忠
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國省代碼
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意大利;IT
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主權項
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結構式(1)的化合物： 其中： X是＞C＝S，＞C＝NH或＞S＝O基團； OR1可以是α或β取向的羥基，烷基甲硅烷氧基，二氯甲氧羰基； R2是α或β取向的羥基，或Troc基，或者與碳原子相連形成酮基； R3是結構式2的異絲氨酸殘基： R4是1-5個碳原子的直鏈或支鏈烷基或鏈烯基，或芳基； R5是1-5個碳原子的烷基或鏈烯基，或芳基，或叔丁氧基。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的10-脫乙�；�-14 β-羥基漿果赤霉素Ⅲ衍生物。該新的衍生物具有細胞毒性和抗腫瘤活性，是在1，14位的羥基官能作用后由這種synton制備的硫代碳酸酯、亞氨基碳酸酯和亞硫酸酯，并且C10羥基可被氧化。隨后用各種取代的異絲氨酸鏈將這些衍生物的13-位酯化。本發(fā)明的產物經過合適的配制后，可通過注射或口服給藥。
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國際公布
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1996-11-21 WO1996/036622 英
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