公開(公告)號
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CN1969816A
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公開(公告)日
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2007.05.30
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申請(專利)號
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CN200610201270.4
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申請日期
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2006.12.12
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專利名稱
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一種含埃坡霉素的抗癌緩釋劑
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主分類號
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A61K9/00(2006.01)I
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分類號
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A61K9/00(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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濟南帥華醫(yī)藥科技有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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孫 娟;張 婕;鄒會鳳
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地址
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250100山東省濟南市華能路19號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號樓202室
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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山東;37
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主權(quán)項
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一種含埃坡霉素的抗癌緩釋劑,其特征是抗癌緩釋劑為緩釋注射劑,由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 40-99% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為埃坡霉素衍生物或埃坡霉素衍生物與選自磷酸肌醇3-激酶抑制劑、嘧啶類似物和/或DNA修復(fù)酶抑制劑的抗癌藥物; 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合; 緩釋輔料粘度范圍IV(dl/g)為0.1~0.8,選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)聚苯丙生與聚乳酸或聚乙醇酸和羥基乙酸共聚物的組合; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、殼聚糖、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠、泊洛沙姆或蛋白膠; i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時),選自羧甲基纖維素鈉、羥甲基纖維素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。
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摘要
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一種含埃坡霉素的抗癌藥物緩釋劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒?拱┯行С煞譃榘F旅顾、埃坡霉素衍生物、埃坡霉素B、埃坡霉素D及其與選自磷酸肌醇3-激酶抑制劑、嘧啶類似物和/或DNA修復(fù)酶抑制劑等抗癌藥的組合;緩釋輔料為聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇、端羧基聚乳酸共聚物、雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體-癸二酸)、聚(富馬酸-癸二酸)、聚苯丙生、聚乳酸等生物相容性高分子;助懸劑黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時),選自羧甲基纖維素鈉等?拱┯行С煞旨熬忈屛⑶蜻可制成緩釋植入劑,經(jīng)瘤內(nèi)或瘤周注射或放置除能有效抑制腫瘤生長還可顯著增強放化療等非手術(shù)療法的療效。
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國際公布
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