【藥品名稱】
通用名：丙酸交沙霉素顆粒
曾用名：
商品名：
英文名：Josamycin propionate Granules
漢語拼音：Binɡsuɑn Jiɑoshɑmeisu Keli
本品主要成份為丙酸交沙霉素。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C45H73NO16
分子量：884.07
【性狀】
本品為粉紅色混懸顆粒。
【藥理毒理】
本品為鏈霉菌Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus 產(chǎn)生的一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素-交沙霉素的丙酸酯衍生物，抗菌譜與紅霉素相仿，對(duì)葡萄球菌屬、鏈球菌屬的抗菌作用較紅霉素略差，但對(duì)誘導(dǎo)型耐藥菌株仍具有抗菌活性；腦膜炎奈瑟菌、百日咳桿菌對(duì)本品敏感；對(duì)消化球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌及真桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用；胞內(nèi)病原體如支原體屬、衣原體屬、軍團(tuán)菌亦對(duì)本品敏感。
本品不誘導(dǎo)葡萄球菌對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類藥物的耐藥性，為非誘導(dǎo)型抗生素。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
8名健康男性志愿者口服本品1g（效價(jià))，平均達(dá)峰時(shí)間（tmax)為2.19小時(shí)，血藥峰濃度（Cmax)為4.51?g/ml,血消除半衰期(t1/2?)為1.75小時(shí)，相對(duì)生物利用度為117.4?29.2。據(jù)臨床報(bào)道，小兒按體重0.02g/kg口服本品，血藥濃度1小時(shí)為2.6～8.0?g/ml，6小時(shí)為0.66～4.4?g/ml，血藥濃度較成人高且維持時(shí)間長。本品為交沙霉素的酯化物，不易受胃酸的影響而損失效價(jià)。
主要以交沙霉素及其代謝物的形式經(jīng)尿排泄。小兒按體重0.02g/kg口服后，24小時(shí)內(nèi)尿中排泄率為6.6～12.5%。
【適應(yīng)癥】
本品適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎，敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎及口腔膿腫，肺炎支原體所致的肺炎，敏感細(xì)菌引起的皮膚軟組織感染，也可用于對(duì)青霉素、紅霉素耐藥的葡萄球菌感染。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn
【用法用量】
口服，小兒按體重一日30 mg/kg，分3～4 次服用。
【不良反應(yīng)】
1．胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，發(fā)生率與劑量有關(guān)。本品的胃腸道反應(yīng)發(fā)生率明顯低于紅霉素。
2．乏力、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱及肝功能異常等肝毒性癥狀少見，偶見黃疸等。
3．大劑量服用本品，可能引起聽力減退，停藥后大多可恢復(fù)。
4．偶見過敏反應(yīng)，表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。
5．偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
【禁忌】
對(duì)本品、紅霉素或其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．患者對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類中一種藥物（如紅霉素)過敏或不能耐受時(shí)，對(duì)其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物（如本品)也可過敏或不能耐受。
2．溶血性鏈球菌感染患者用本品治療時(shí)至少需持續(xù)10日，以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn
3．腎功能減退患者一般無需減少用量。
4．服用本品期間宜定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴(yán)重腎功能損害者的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。
5．對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：本品可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現(xiàn)假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值均可能增高。
6．因不同細(xì)菌對(duì)本品的敏感性存在一定差異，故宜作藥敏測定。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
1．本品應(yīng)慎與含麥角胺類藥物的制劑合用，或減量使用麥角胺類藥物。
2．本品不影響肝臟藥物代謝酶作用，與茶堿、口服避孕藥和環(huán)孢素等無配伍禁忌。
3．本品與青霉素類合用時(shí)可能干擾后者的殺菌活性。
4．本品對(duì)氨茶堿等藥物的體內(nèi)代謝影響不明顯。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn
【藥物過量】
【規(guī)格】
0.1g（按C45H73NO16計(jì)算)
【貯藏】
遮光，密封，在干燥處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)單位】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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