N-對(duì)氟芐基-N-苯氧基乙酰哌嗪衍生物的制備方法
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公開(公告)號(hào)
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CN1962645A
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公開(公告)日
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2007.05.16
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610138631.5
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申請(qǐng)日期
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2006.11.08
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專利名稱
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N-對(duì)氟芐基-N-苯氧基乙酰哌嗪衍生物的制備方法
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主分類號(hào)
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C07D241/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D241/04(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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萊陽農(nóng)學(xué)院
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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劉 顥;姚培圓;李孝訓(xùn)
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地址
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266109山東省青島市城陽區(qū)春陽路
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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殷 雷
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國省代碼
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山東;37
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主權(quán)項(xiàng)
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一種如下述式(I)化合物N-對(duì)氟芐基-N-苯氧基乙酰哌嗪的制備方法， 式中R1是羰基，飽和碳，取代環(huán)烯基。 R2是烷基及芳香取代烷基(C1-C15)，取代環(huán)烯基，肟碳。 R3是烷基(C1-C5)，烷氧基(C1-C5)，�；� 其特征在于： a)以對(duì)氟芐胺與氯乙酸甲酯為起始原料，在溶劑中經(jīng)堿催化生成式(II)化合物； b)由式(II)化合物與N-BOC-L-丙氨酸在溶劑中經(jīng)DCC與HOBt催化生成式(III)化合物； c)式(III)化合物經(jīng)三氟乙酸脫保護(hù)后不經(jīng)分離提純?cè)趬A性溶液中生成式(IV)化合物； d)(IV)化合物在溶劑中經(jīng)四氫鋁鋰還原生成式(V)化合物； (V) e)式(V)化合物與氯乙酰氯在溶劑中經(jīng)堿催化生成式(VI)化合物； f)式(VI)化合物與鄰氨基對(duì)氯苯酚反應(yīng)選擇性生成式(VII)化合物； g)式(VII)化合物分別與式(VIII)化合物和式(XI)化合物反應(yīng)依次生成式(IX)化合物和式(XII)化合物，式(VII)化合物在堿性下與式(XV)化合物反應(yīng)得到式(XVI)化合物； h)式(IX)化合物用三氟乙酸脫保護(hù)生成式(X)化合物；式(XII)化合物與氨氣在溶劑中反應(yīng)生成式(XIII)化合物；式(XVI)化合物利用還原劑還原生成式(XVII)化合物；
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摘要
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本發(fā)明是一種如下述式(I)化合物N-對(duì)氟芐基-N-苯氧基乙酰哌嗪的制備方法，式中R1是羰基，飽和碳，取代環(huán)烯基，R2是烷基及芳香取代烷基(C1-C15)，取代環(huán)烯基，肟碳，R3是烷基(C1-C5)，烷氧基(C1-C5)，�；�。相對(duì)于已有專利，本發(fā)明提供了一種合成三類新化合物的方法，此方法具有操作簡便、原料易得等優(yōu)點(diǎn)。本發(fā)明所合成的三類新化合物都具有手性N-對(duì)氟芐基-2-甲基哌嗪結(jié)構(gòu)，此類結(jié)構(gòu)具有抑制化學(xué)因子與MIP-1α等作用，具有一定的藥物活性。
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國際公布
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