| 公開(公告)號 | CN1960986A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580017281.0 |
| 申請日期 | 2005.05.27 |
| 專利名稱 | 丁酰膽堿酯酶選擇性抑制劑 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.5.28 EP 04076585.1 |
| 申請(專利權)人 | 神經藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 阿納·馬釘納茨吉爾;勞拉·盧比奧阿里艾塔;皮拉爾·姆諾佐魯伊斯;伊莎貝爾·多龍索羅迪亞斯;伊瑟爾·加西亞帕羅麥里;瑪麗亞·德爾蒙特米蘭;米格爾·麥蒂納帕蒂拉 |
| 地址 | 西班牙馬德里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-27 PCT/EP2005/005816 |
| 進入國家日期 | 2006.11.28 |
| 專利代理機構 | 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王達佐;韓克飛 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權項 | 通式I的化合物或其藥物可接受鹽、前藥或溶劑化物： 通式I 其中 A、B獨立地選自C或N； D選自C、O、S、N； 前提是A、B和D中的至少一個是雜原子； X選自-CRaRb-、-O-、-S-、-NRa-； Y選自O、S、NRa； Z1和Z2獨立地選自氫、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的環(huán)烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的雜環(huán)基、-CORa、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-C＝NRa、-CN、-ORa、-OC(O)Ra、-S(O)t-Ra、-NRaRb、-NRaC(O)Rb、-NO2、-N＝CRaRb或鹵素， 其中Z1和Z2連同A和B或B和D可形成稠環(huán)系統(tǒng)，或者連同R1或R4可形成稠環(huán)系統(tǒng)； R1至R16獨立地選自氫、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的環(huán)烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的雜環(huán)基、-CORa、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-C＝NRa、-CN、-ORa、-OC(O)Ra、-S(O)t-Ra、-NRaRb、-NRaC(O)Rb、-NO2、-N＝CRaRb或鹵素； 其中Ra和Rb各自獨立地選自氫、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的環(huán)烷基、取代的或未取代的烯基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的雜環(huán)基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳氧基或鹵素； n是1至6； m是0或1； k是1至8； 前提是所述化合物不是(aR)1H-吲哚-3-丙酰胺，N-[[1-[(4-氯苯基)甲基]-4-哌啶基]甲基]-a-[(3-乙氧基苯甲酰)氨基]。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供通式(I)的丁酰膽堿酯酶抑制劑，其包括雜環(huán)部分、4-哌啶部分以及之間的連接基團。所述化合物顯示了對BuChE非常高的活性和選擇性，使其可用于治療和/或預防認知病癥和/或神經變性病癥。 |
| 國際公布 | 2005-12-15 WO2005/118570 英 |
