| 公開(公告)號 | CN1956987A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN200580016957.4 |
| 申請日期 | 2005.05.27 |
| 專利名稱 | 雜環(huán)化合物及其作為醛固酮合酶抑制劑的應用 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.5.28 CH 0916/04;2004.7.9 CH 1157/04 |
| 申請(專利權)人 | 斯皮德爾實驗股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·赫羅爾德;R·馬;V·欽克;C·舒馬赫;D·貝恩克;M·奎姆巴赫 |
| 地址 | 瑞士阿爾施韋爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-27 PCT/EP2005/052418 |
| 進入國家日期 | 2006.11.27 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李炳愛 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 具有以下通式的化合物： 其中 X是C； Y是C或，如果Z是C時，也可為N； Z是C或鍵； R是氫、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C0-C4-烷基、鹵素或三氟甲基； R1是不飽和的雜環(huán)基-C0-C4-烷基，該基團為未取代的或被1-4個C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、鹵素、氰基、氧代基、三-C1-C4-烷基甲硅烷基、三氟甲氧基、三氟甲基、C0-C8-烷基羰基氨基、C0-C8-烷基羰基-C1-C8-烷基氨基、氨基甲�；�、一-或二-C1-C8-烷基氨基羰基、羧基-C0-C4-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、雜環(huán)基或芳基取代，其中雜環(huán)基或芳基為未取代的或被1-4個C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、鹵素、氰基、氧代基、三-C1-C4-烷基甲硅烷基、三氟甲氧基、三氟甲基、C0-C8-烷基羰基氨基、C0-C8-烷基羰基-C1-C8-烷基氨基、氨基甲�；�、一-或二-C1-C8-烷基氨基羰基、羧基-C0-C4-烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-烷氧基羰基取代； R2a)是氫；或 b)是C1-C8-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、鹵素、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基、C0-C4-烷基羰基、芳基-C0-C4-烷基或不飽和的雜環(huán)基-C1-C4-烷基，所述基團為未取代的或被1-4個C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺�；�、鹵素、氰基、氧代基、三-C1-C4-烷基甲硅烷基、三氟甲氧基、三氟甲基、C0-C8-烷基羰基氨基、C0-C8-烷基羰基-C1-C8-烷基氨基、氨基甲酰基、一-或二-C1-C8-烷基氨基羰基、羧基-C0-C4-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、雜環(huán)基或芳基取代，其中雜環(huán)基或芳基為未取代的或被1-4個C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺�；�、鹵素、氰基、氧代基、三-C1-C4-烷基甲硅烷基、三氟甲氧基、三氟甲基、C0-C8-烷基羰基氨基、C0-C8-烷基羰基-C1-C8-烷基氨基、氨基甲�；⒁�-或二-C1-C8-烷基氨基羰基、羧基-C0-C4-烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-烷氧基羰基取代； n是數字0、1或2； 及其鹽，優(yōu)選其可藥用鹽， 以及其中一個或多個原子被它們的穩(wěn)定的、無放射性的同位素取代的它的鹽、前藥或化合物，特別優(yōu)選可藥用鹽； 其中如果Z是鍵而R2是氫時，R1不是咔唑、苯并咪唑基、苯并三唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或噠嗪基；或如果Z是鍵，R2是氫，而R1是不飽和的、單環(huán)的含S-雜環(huán)基時，這些基團可被C0-C8-烷基羰基、氰基、芳基或雜環(huán)基取代。 |
| 摘要 | 本申請涉及通式(I)的新的雜環(huán)化合物，其中R、R1、R2、X、Y、Z和n具有說明書中限定的含義，涉及其制備方法和這些化合物作為藥物、特別是作為醛固酮合酶抑制劑的應用。 |
| 國際公布 | 2005-12-15 WO2005/118541 英 |
