| 公開(公告)號(hào) | CN1204889C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN95115286.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 1995.08.17 |
| 專利名稱 | 粘附受體拮抗劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/41 |
| 分類號(hào) | A61K31/41;A61P9/10;A61P7/02 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1994.8.19 DE P4429461.1 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克專利股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·朱拉斯基;J·甘特;H·沃澤爾;;S·巴諾特-丹尼魯斯基;G·梅澤爾 |
| 地址 | 聯(lián)邦德國達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的噁唑烷酮羧酸化合物：其中R1為NO2，NR6R7，CN，CONR6R7，CSNR6R7，C(＝NH)SA，C(＝NH)OA，C(＝NH)SAr，C(＝NH)NHOH，C(＝NH)NR6R7，CH2NR6R7，CH2NHC(＝NH)NR6R7，NHC(＝NH)NR6R7，CH2NHCO-alk-NR6R7，CH2NHCO-Ph-E，CH2NHCO-Ph-CH2NR6R7，CH2NHCONH-Ph-E或D，x為OH，OA，AS，AS-AS′，或D為E為-CN，-C(＝NH)OA，-CSNH2，-C(＝NH)SA或C(＝NH)NH2、Y為CH2，CHOR5或C＝O，R2為H，A，Ar，OH，OA，CF3，CCl3，NR6R7，-alk-NR6R7，-alk(CH2Ar)NR6R7R3為-(CH2)m-COOR5，R4為-(CH2)p-COOR5或-(CH2)q-O-(CH2)r-COOR5，As或As’各自獨(dú)立地為選自下列的氨基酸殘基；Ala，β-Ala，Arg，Asn，Asp，Gln，Glu，Gly，Leu，Lys，Orn，Phe，Pro，Sar，Ser，Thr，Tyr，Tyr(OMe)，Val，C-烯丙基-Gly，C-炔丙基-Gly，N-芐基-Gly，N-苯乙基-Gly，N-芐基-β-Ala，N-甲基-β-Ala和N-苯乙基-β-Ala，也可向游離的氨基或羧基上提供本身已知的常規(guī)保護(hù)基，R5、R6和R7各自獨(dú)立地為H或A，m為1、2或3，n為1、2、3或4，P為0、1或2，q為0或1，r為1或2，A為C1-6烷基，-alk-為C1-6亞烷基，Ar為苯基或芐基，且ph為亞苯基，及其生理上可接受的鹽和/或溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明所涉及的式I化合物∴(其中R1和X的定義詳見說明書)及其可作藥用的鹽和/或溶劑化物能抑制纖維蛋白原與相應(yīng)的受體結(jié)合，因而可用于治療血栓形成、骨質(zhì)疏松癥、腫瘤疾病、血管成形術(shù)后再狹窄、心肌梗塞形成、炎癥、動(dòng)脈硬化和溶骨性疾病。 |
| 國際公布 |
