| 公開(公告)號 | CN1628104A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申請(專利)號 | CN03803448.4 |
| 申請日期 | 2003.02.05 |
| 專利名稱 | 喹唑啉酮衍生物及其作為CB激動劑的應用 |
| 主分類號 | C07D239/91 |
| 分類號 | C07D239/91;A61K31/517;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.2.6 GB 0202755.5;2002.6.10 GB 0213285.0;2002.9.16 GB 0221460.9;2002.9.16 GB 0221459.1 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·T·布雷恩;E·K·齊亞杜盧艾斯;T·W·哈特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/001140 2003.2.5 |
| 進入國家日期 | 2004.08.06 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 游離堿或酸加成鹽形式的式I化合物其中R1、R2、R3、R4和R5獨立地為氫；鹵素；C1-C4烷基；C2-C4鏈烯基；C3-C7環(huán)烷基；C3-C7環(huán)烷基C1-C4烷基；C1-C4烷氧基C1-C4烷基；C1-C4烷基羧基；羥基C1-C4烷氧基C1-C4烷基；羥基；羥基C1-C4烷基；苯基C1-C4烷基，該基團可任選被羥基、C1-C4烷氧基、羧基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基、氰基取代；-SO2R10；氰基；-SO2N(R10)R11；-S-R10或-SOR10；或者，R1和R2或者R2和R3與它們所連接的碳原子一起代表具有5-10個環(huán)原子的芳族或脂族碳環(huán)基團，或具有5-10個環(huán)原子，并且有1、2或3個環(huán)原子是選自氮、氧和硫的雜原子的芳族或脂族雜環(huán)基；R6是-CH2-O-C(O)-N(R12)R13、-CH2-X-C(O)-R14、C1-C4烷基或羥基C1-C4烷基；R7、R8和R9獨立地為C1-C4烷基；R10和R11獨立地為氫、C1-C4烷基；C2-C4鏈烯基；C3-C7環(huán)烷基；C3-C7環(huán)烷基C1-C4烷基；C1-C4烷氧基C1-C4烷基；C1-C4烷基羧基；羥基C1-C4烷氧基C1-C4烷基；羥基；羥基C1-C4烷基；苯基C1-C4烷基，該基團可任選被羥基、C1-C4烷氧基、羧基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基、氰基取代；或者R10與R1一起形成具有5-10個環(huán)原子，并且有1、2或3個環(huán)原子是選自氮、氧和硫的雜原子的脂族雜環(huán)基；R12和R13獨立地為氫、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C3-C7環(huán)烷基、C3-C7環(huán)烷基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、羥基C1-C4烷氧基C1-C4烷基、羥基C1-C4烷基、二羥基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基、氰基、-SO2R10、-SO2N(R10)R11、-S-R10、-SOR10、-C1-C4-亞烷基-SO2R10、-C1-C4-亞烷基-SOR10、-C1-C4-亞烷基-NH-SO2R10、-C1-C4-亞烷基-CON(R10)R11、-CON(R10)R11、-C1-C4-亞烷基-C(O)OR10、氟烷基，或者R6a與R6b一起形成具有5-10個環(huán)原子的取代或未取代的脂族雜環(huán)基；R14是NH、C1-C4烷基-NH-、C2-C4鏈烯基-NH-、C3-C7環(huán)烷基-NH-、C3-C7環(huán)烷基C1-C4烷基-NH-、C1-C4烷氧基C1-C4烷基-NH-、羥基C1-C4烷氧基C1-C4烷基-NH-、羥基C1-C4烷基-NH-、二羥基C1-C4烷基-NH-、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基-NH-、C1-C4烷氧基羰基-NH-、-NH-C1-C4-亞烷基-CN、-NH-SO2R10、-NH-SO2N(R10)R11、-NH-C1-C4-亞烷基-S-R10、-NH-SOR10、-NH-C1-C4-亞烷基-SO2R10、-NH-C1-C4-亞烷基-SOR10、-NH-C1-C4-亞烷基-NH-SO2R10、-NH-C1-C4-亞烷基-CON(R10)R11、-NH-CON(R10)R11、-NH-C1-C4-亞烷基-C(O)OR10、-NH-氟烷基或具有5-10個環(huán)原子的取代或未取代的脂族雜環(huán)基；X是O或CH2；條件是：當R1是鹵素、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基或氫，且R2、R3、R4是氫、甲基或甲氧基，且R5是氫或甲基時，R12既不是氫、C2-C4烷基、C2-C4鏈烯基、羥基C1-C4烷基、-C1-C4-亞烷基-SO2R10，也不是-C1-C4-亞烷基-SOR10。 |
| 摘要 | 新的式I的喹唑啉酮衍生物，其中R1-R9如說明書中所定義，其制備方法，其作為藥物的應用，和包含它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | WO2003/066603 英 2003.8.14 |
