抗腫瘤藥物4-[1-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氫-2-萘基)乙烯基]苯甲酸合成工藝
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公開(公告)號
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CN1205166C
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公開(公告)日
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2005.06.08
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申請(專利)號
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CN01145585.3
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申請日期
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2001.12.29
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專利名稱
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抗腫瘤藥物4-[1-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氫-2-萘基)乙烯基]苯甲酸合成工藝
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主分類號
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C07C63/49
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分類號
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C07C63/49;A61P35/00;A61K31/192
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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中國科學院上海藥物研究所;上海華拓醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司
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發(fā)明(設計)人
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呂偉;陽海;朱勤
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地址
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200031 上海市太原路294號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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上海開祺專利代理有限公司
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代理人
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費開逵
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國省代碼
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上海;31
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主權項
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一種由2，5-二氯-2，5-二甲基己烷和甲苯經(jīng)傅克反應，又經(jīng)過一傅克反應和對-(甲氧甲酰)苯甲酰氯反應制得中間體4-[(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氫-2-萘基)羰基]苯甲酸(6)的抗腫瘤藥物4-[1-(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氫-2-萘基)乙烯基]苯甲酸合成工藝，其特征在于中間體4-[(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氫-2-萘基)羰基]苯甲酸(6)經(jīng)格式試劑對其酮羰基進行親核加成得4-[1-羥基-1-(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氫-2-萘基)乙基]苯甲酸(7)，化合物4-[1-羥基-1-(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氫-2-萘基)乙基]苯甲酸(7)在脫水劑對甲苯磺酸存在下，反應溫度為室溫-50℃的溶劑中進行脫水反應得4-[1-(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氫-2-萘基)乙烯基]苯甲酸。
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摘要
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本發(fā)明提供一種抗腫瘤藥物貝卡瑞特(bexarotene)的合成工藝。本發(fā)明采用以親核加成-脫水反應替代現(xiàn)有文獻中的witting反應方法，從而避免大量使用磷化合物造成操作困難，環(huán)境污染，原子不經(jīng)濟等缺點。
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國際公布
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