| 公開(公告)號 | CN1313436C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN03809873.3 |
| 申請日期 | 2003.04.24 |
| 專利名稱 | 腫瘤成像化合物 |
| 主分類號 | C07C229/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07C229/00(2006.01)I;C07F13/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.30 US 60/377,124 |
| 申請(專利權(quán))人 | 埃默里大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·M·古德曼;J·麥克科納西 |
| 地址 | 美國佐治亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-04-24 PCT/US2003/012748 |
| 進入國家日期 | 2004.11.01 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種具有普通結(jié)構(gòu)的氨基酸類似物 其中R1是X、X-HC＝CH-，R2是H R4是-(CkH2k+1)，-(CkH2k-1)或-(CkH2k-3) 其中， a是1-5， 當(dāng)y是1時，z是2；當(dāng)y是2時，z是4， k是1-5，其中當(dāng)R4是CkH2k-1或CkH2k-3時，k不是1，和 X是18F、123I、124I、125I、131I、75Br、76Br、77Br、82Br或At。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了新的氨基酸化合物，用于腦和軀體腫瘤的檢測和評估。這些化合物將α-氨基異丁酸(AIB)類似物的有利特性，即它們在腫瘤中迅速攝取和延長保留的特性與鹵素取代物的特性相結(jié)合，包括某些有用的鹵素同位素，例如氟-18、碘-123、碘-124、碘-125、碘-131、溴-75、溴-76、溴-77、溴-82、砹-210、砹-211以及其他砹同位素。此外，所述化合物可采用已知的螯合復(fù)合物用锝和錸標(biāo)記。本文揭示的氨基酸化合物在體內(nèi)對受試者施用時，對于靶位點有高度的特異性。優(yōu)選的氨基酸化合物包括[18F]FAMP、([18F]5a)和[18F]N-MeFAMP、([18F]5b)。本發(fā)明還描述了由連接于4、5或6元碳鏈環(huán)的α-氨基酸部分組成的藥物組合物。所述被標(biāo)記的氨基酸化合物對于通過正電子發(fā)射斷層掃顯像(PET)和單光子發(fā)射計算機斷層顯像術(shù)(SPECT)作為檢測和/或監(jiān)測受試者中的腫瘤的成像劑是有用的。 |
| 國際公布 | 2003-11-13 WO2003/093412 英 |
