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用作辣椒素拮抗劑的喹唑啉酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/T·J·里奇;A·J·卡尚;C·T·布雷恩;E·K·齊亞杜盧艾斯;T·哈爾特
公開(公告)號 CN1956721A  
公開(公告)日 2007.05.02  
申請(專利)號 CN200580016187.3  
申請日期 2005.06.08  
專利名稱 用作辣椒素拮抗劑的喹唑啉酮衍生物  
主分類號 A61K31/505(2006.01)I  
分類號 A61K31/505(2006.01)I;C07D239/88(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.8 GB 0412769.2  
申請(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 T·J·里奇;A·J·卡尚;C·T·布雷恩;E·K·齊亞杜盧艾斯;T·哈爾特  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-06-08 PCT/EP2005/006253  
進(jìn)入國家日期 2006.11.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 作為藥物用于治療或預(yù)防辣椒素受體活化起作用或與辣椒素受體活化有關(guān)的疾病或病癥的下式的喹唑啉酮化合物: 其中 R1為C1-C6烷基、(C1-C6烷基)C1-C6烷基、二-(C1-C6烷基)C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、(C1-C6烷基)氨基或二-(C1-C6烷基)氨基; 每個R2獨(dú)立為鹵素、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、氰基或基團(tuán)-C(=O)-R2a,其中R2a為C1-C6烷基; R3為氫、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、羥基、羥基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、氰基、-C(=O)H、苯基、(C3-C6環(huán)烷基)C1-C6烷氧基、(C1-C6烷氧基羰基氨基)C1-C6烷氧基或(C1-C6烷基羰基氨基)C1-C6烷氧基; R4為羥基、酯化的羥基、醚化的羥基、氨基、(C1-C6烷基)氨基、基團(tuán)或基團(tuán),其中R4a為C1-C6烷基或鹵素取代的C1-C6烷基,或基團(tuán) R5為氫或羥基;且其中R4b為芐基或苯基乙基; m為1或2, 這些化合物為游離形式或為鹽形式,如果可能的話,為藥學(xué)上可接受的酸加成鹽形式。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的喹唑啉酮化合物作為辣椒素受體拮抗劑的用途,其中R1、R2、R3、R4、R5和m與說明書和權(quán)利要求書中定義相同。這些化合物可以為游離形式或鹽形式,如果可能的話,可以為酸加成鹽形式。  
國際公布 2005-12-22 WO2005/120510 英  
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