| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1732145A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380107685.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.09 |
| 專利名稱 | 治療嗜中性白細(xì)胞依賴性炎癥疾病的手性芳香酮 |
| 主分類號(hào) | C07C69/612(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C69/612(2006.01)I;C07C69/78(2006.01)I;C07C49/213(2006.01)I;C07C49/784(2006.01)I;C07C271/18(2006.01)I;C07C309/65(2006.01)I;C07C317/06(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;C07D213/50(2006.01)I;C07D209/46(2006.01)I;C07D319/06(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I;A61K31 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.10 EP 02027453.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 冬姆佩股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·阿萊格蒂;R·貝爾蒂尼;M·C·切斯塔;C·比薩里;F·科洛塔 |
| 地址 | 意大利阿奎拉 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-12-09 PCT/EP2003/013946 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.06.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國(guó)省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)所示的(R，S)-1-芳基乙酮化合物及其單個(gè)(R)和(S)對(duì)映體：式中：Ar是芳基；Ra和Rb獨(dú)立地選自氫、直鏈或支鏈C1-C6烷基、苯基、α-或β-萘基、2，3，4-吡啶基、C1-C4-烷基苯基、C1-C4-烷基(α-或β-萘基)、C1-C4-烷基(2，3，4-吡啶基)、氰基(-CN)、氨基甲酰胺、羧基或通式CO2R″所示的羧酯，其中R″是直鏈或支鏈C1-C6脂肪醇的殘基，膦酸酯PO(OR″)2，其中R″如上所定義，通式di-X-(CH2)n-Z所示的基團(tuán)，其中X是CO、SO、SO2基團(tuán)，Z是H、叔丁基、異丙基、CO2R″、CN、苯基、α-或β-萘基、2，3，4-吡啶基、C3-C6環(huán)烷基、NH-BOC、NH2；n是0或1至3的整數(shù)，或者Ra和Rb與它們所連接的碳原子一起形成一個(gè)通式(II)所示的環(huán)狀殘基4，6-二氧-1，3-二噁烷基-2，2-二取代；式中，R′是甲基或乙基，或者兩個(gè)R′基團(tuán)形成一個(gè)環(huán)己烷或環(huán)戊烷環(huán)，以下化合物除外：(R，S)(±)-2-丁酮，3-[4-(2-甲基丙基)苯基]；(R，S)(±)-2-丁酮，3-(3-苯氧基苯基)；(R，S)(±)-2-丁酮，3-(3-苯甲�；交�)；(R，S)(±)-4-(3-苯甲�；�-苯基)-3-氧-戊酸乙酯；(R，S)(±)-1，3-二惡烷-4，6-二酮-5-[2-(3-苯甲�；交�)-1-氧丙基]-2，2-二甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)所示的化合物(見(jiàn)右圖)，式中，Ar是芳環(huán)，Ra、Rb如說(shuō)明書(shū)中所定義，用于治療，作為治療由IL-8誘導(dǎo)的嗜中性白細(xì)胞浸潤(rùn)所介導(dǎo)的疾病如牛皮癬、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、潰瘍性結(jié)腸炎的藥物以及作為治療由缺血和再灌注引起的損傷的藥物。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-06-24 WO2004/052830 英 |
