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具有非典型抗精神病活性的吡咯并[2,1-b]苯并硫氮雜類的脫烷基化衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 希格馬托制藥工業(yè)公司/P·米內(nèi)蒂;M·A·迪切薩雷;O·吉拉迪;M·O·廷蒂;P·卡米納蒂
公開(公告)號 CN1950381A  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(專利)號 CN200580014656.8  
申請日期 2005.04.28  
專利名稱 具有非典型抗精神病活性的吡咯并[2,1-b]苯并硫氮雜類的脫烷基化衍生物  
主分類號 C07D513/04(2006.01)I  
分類號 C07D513/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.7 IT RM2004A000222  
申請(專利權(quán))人 希格馬托制藥工業(yè)公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·米內(nèi)蒂;M·A·迪切薩雷;O·吉拉迪;M·O·廷蒂;P·卡米納蒂  
地址 意大利羅馬  
頒證日  
國際申請 2005-04-28 PCT/IT2005/000246  
進(jìn)入國家日期 2006.11.07  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 陳軼蘭  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物: 其中: A是CH-CH2或C=CH; R是氫、鹵素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、C5-C6環(huán)烷基; R1是1-哌嗪基、1-高哌嗪基和1-哌啶基; R2是氫、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、CHO、CH=NOH、CH2OH; 條件是,當(dāng)R是Cl時,A不是C=CH, 它們的單一旋光異構(gòu)體、其混合物和它們藥學(xué)可接受的鹽。  
摘要 式(I)的吡咯并[2,1-b]苯并硫氮雜類衍生物,其中,A是CH-CH2C=CH;R是氫、鹵素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、C5-C6環(huán)烷基;R1是1-哌嗪基、1-高哌嗪基和1-哌啶基;R2是氫、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、CHO、CH=NOH、CH2OH。式(I)化合物具有特征性的非典型抗精神病活性,因此作為藥物是有用的,尤其用于治療和預(yù)防精神分裂癥、偏執(zhí)狀態(tài)、躁狂抑郁狀態(tài)、情感領(lǐng)域的障礙、社交退化、人格退化和幻覺。所述化合物也呈現(xiàn)有利的藥代動力學(xué)性質(zhì)。  
國際公布 2005-11-17 WO2005/108403 英  
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