| 公開(公告)號 | CN1946395A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580005922.0 |
| 申請日期 | 2005.02.02 |
| 專利名稱 | 用作激酶抑制劑的1H-噻吩并[2,3-c]吡唑衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/4162(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4162(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.3 US 60/541,452 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞意大利有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·凡切利;S·賓迪;M·瓦拉西;P·維亞內(nèi)洛;S·維奧特利奧;D·泰塞伊 |
| 地址 | 意大利拉蒂納 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-02 PCT/EP2005/001021 |
| 進入國家日期 | 2006.08.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項 | 一種用于治療由蛋白激酶活性改變引起的和/或與蛋白激酶活性改變有關(guān)的細(xì)胞增殖病癥的方法，其包括在哺乳動物需要時，給予其有效量的式(I)化合物或其異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、載體、代謝物、前體藥物及藥學(xué)可接受的鹽 其中 R是任選取代的芳基或雜芳基； R1和R2代表，相同或不同且彼此獨立的，氫原子、直鏈或支鏈C1-C3烷基或基團-CONH2或-CH2NR′R″或，與和其鍵合的碳原子一起，R1和R2可形成C3-C6環(huán)烷基；條件是R1和R2中至少一個不是氫原子；R′和R″代表，相同或不同且彼此獨立的，氫原子或直鏈或支鏈C1-C3烷基或，與和它們鍵合的氮原子一起，R′和R″可形成下式的雜環(huán) 其中R是氫原子或直鏈或支鏈C1-C3烷基； R3是氫或鹵素原子或選自羥基、氰基、直鏈或支鏈C1-C3烷基或C1-C3烷氧基的基團。 |
| 摘要 | 公開了如說明書中所定義的式(I)的噻吩并[2，3-c]吡唑衍生物及其藥學(xué)可接受的鹽，它們的制備方法及含它們的藥物組合物；本發(fā)明的化合物可用于治療、治療與蛋白激酶活性無節(jié)制有關(guān)的疾病，像癌癥。 |
| 國際公布 | 2005-08-18 WO2005/074922 英 |
