| 公開(公告)號 | CN1942466A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(專利)號 | CN200580011231.1 |
| 申請日期 | 2005.02.28 |
| 專利名稱 | 天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑及其用途 |
| 主分類號 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/12(2006.01)I;C07D209/56(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.27 US 60/548,610;2004.11.19 US 60/629,743;2004.11.19 US 60/629,661 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J-D·沙里耶;S·迪朗;M·莫爾蒂默爾;M·奧唐納;A·拉瑟福德;S·拉馬亞;J·R·斯塔德利;M·蒂多;A·盧克 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-28 PCT/US2005/006540 |
| 進入國家日期 | 2006.10.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物： 其中： Y是 R1是H、C1-12脂族基團、C3-10環(huán)脂族基團、C6-10芳基、5-10元雜環(huán)基、5-10元雜芳基、(C3-10環(huán)烷基)-(C1-12脂族基團)-、環(huán)烯基-(C1-12脂族基團)-、(C6-10芳基)-(C1-12脂族基團)-、(5-10元雜環(huán)基)-(C1-12脂族基團)-或(5-10元雜芳基)-(C1-12脂族基團)-，其中任意氫原子可選地和獨立地被R8代替，任意的與同一原子鍵合的兩個氫原子的組可選地和獨立地被羰基代替； 環(huán)A是： 其中在每個環(huán)中，任意氫原子可選地和獨立地被R4代替，任意的與同一原子鍵合的兩個氫原子的組可選地和獨立地被羰基代替； 當環(huán)A是時，則 R是R3C(O)-、HC(O)、R3SO2-、R3OC(O)、(R3)2NC(O)、(R3)(H)NC(O)、R3C(O)C(O)-、R3-、(R3)2NC(O)C(O)、(R3)(H)NC(O)C(O)或R3OC(O)C(O)-；并且 R3是C1-12脂族基團、C3-10環(huán)脂族基團、C6-10芳基、5-10元雜環(huán)基、5-10元雜芳基、(C3-10環(huán)脂族基團)-(C1-12脂族基團)-、(C6-10芳基)-(C1-12脂族基團)-、(5-10元雜環(huán)基)-(C1-12脂族基團)或(5-10元雜芳基)-(C1-12脂族基團)-；或者兩個與同一原子鍵合的R3基團與該原子一起構(gòu)成3-10元芳族或非芳族環(huán)；其中任意環(huán)可選地與C6-10芳基、5-10元雜芳基、C3-10環(huán)烷基或5-10元雜環(huán)基稠合；其中至多3個脂族碳原子可以被選自O(shè)、N、NR9、S、SO和SO2的基團代替，其中R3被至多6個獨立選自R8的取代基取代； 當環(huán)A是 那么R是R3C(O)-，如式II所示： 并且R3是苯基、噻吩或吡啶，其中每個環(huán)可選地被至多5個獨立選自R8′的基團取代，并且其中該苯基、噻吩或吡啶上至少一個與鍵x相鄰的位置被R12取代，其中R12具有不超過5個的直鏈原子； R4是鹵素、-OR9、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-R9、1，2-亞甲二氧基、1，2-亞乙二氧基、-N(R9)2、-SR9、-SOR9、-SO2R9、-SO2N(R9)2、-SO3R9、-C(O)R9、-C(O)C(O)R9、-C(O)C(O)OR9、-C(O)C(O)N(R9)2、-C(O)CH2C(O)R9、-C(S)R9、-C(S)OR9、-C(O)OR9、-OC(O)R9、-C(O)N(R9)2、-OC(O)N(R9)2、-C(S)N(R9)2、-(CH2)0-2NHC(O)R9、-N(R9)N(R9)COR9、-N(R9)N(R9)C(O)OR9、-N(R9)N(R9)CON(R9)2、-N(R9)SO2R9、-N(R9)SO2N(R9)2、-N(R9)C(O)OR9、-N(R9)C(O)R9、-N(R9)C(S)R9、-N(R9)C(O)N(R9)2、-N(R9)C(S)N(R9)2、-N(COR9)COR9、-N(OR9)R9、-C(＝NH)N(R9)2、-C(O)N(OR9)R9、-C(＝NOR9)R9、-OP(O)(OR9)2、-P(O)(R9)2、-P(O)(OR9)2或-P(O)(H)(OR9)； R2是-C(R5)(R6)(R7)、C6-10芳基、5-10元雜芳基或C3-7環(huán)烷基； R5是H或者C1-6直鏈或支鏈烷基； R6是H或者C1-6直鏈或支鏈烷基； R7是-CF3、-C3-7環(huán)烷基、C6-10芳基、5-10元雜芳基、雜環(huán)或者C1-6直鏈或支鏈烷基，其中該烷基的每個碳原子可選地和獨立地被R10取代； 或者R5和R7與它們所連接的碳原子一起構(gòu)成3-10元環(huán)脂族基團； R8和R8′各自獨立地是鹵素、-OR9、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-R9、1，2-亞甲二氧基、1，2-亞乙二氧基、-N(R9)2、-SR9、-SOR9、-SO2R9、-SO2N(R9)2、-SO3R9、-C(O)R9、-C(O)C(O)R9、-C(O)C(O)OR9、-C(O)C(O)N(R9)2、-C(O)CH2C(O)R9、-C(S)R9、-C(S)OR9、-C(O)OR9、-OC(O)R9、-C(O)N(R9)2、-OC(O)N(R9)2、-C(S)N(R9)2、-(CH2)0-2NHC(O)R9、-N(R9)N(R9)COR9、-N(R9)N(R9)C(O)OR9、-N(R9)N(R9)CON(R9)2、-N(R9)SO2R9、-N(R9)SO2N(R9)2、-N(R9)C(O)OR9、-N(R9)C(O)R9、-N(R9)C(S)R9、-N(R9)C(O)N(R9)2、-N(R9)C(S)N(R9)2、-N(COR9)COR9、-N(OR9)R9、-C(＝NH)N(R9)2、-C(O)N(OR9)R9、-C(＝NOR9)R9、-OP(O)(OR9)2、-P(O)(R9)2、-P(O)(OR9)2和-P(O)(H)(OR9)； R9是氫、C1-12脂族基團、C3-10環(huán)脂族基團、C6-10芳基、5-10元雜環(huán)基、5-10元雜芳基、(C3-10環(huán)脂族基團)-(C1-12脂族基團)-、(C6-10芳基)-(C1-12脂族基團)-、(5-10元雜環(huán)基)-(C1-12脂族基團)或雜芳基-(C1-12脂族基團)-，其中任意氫原子可選地和獨立地被R8代替，任意的與同一原子鍵合的兩個氫原子的組可選地和獨立地被羰基代替； R10是鹵素、-OR11、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-R11或-SR11； R11是C1-4-脂族基團-；而 R12是鹵素、-OR11、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-R11、-SR9。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)化合物：其中各變量是如本文所定義的。本發(fā)明也提供制備式(I)化合物的方法及其中間體、包含這些化合物的藥物組合物和使用化合物與組合物的方法。 |
| 國際公布 | 2005-09-15 WO2005/085236 英 |
