| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1922172A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480042170.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.24 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 取代雜環(huán)化合物及其應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D409/12(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D409/12(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.5 US 60/534,310;2004.3.15 US 60/553,305 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·阿什維爾;T·格羅;S·約安尼季斯;J·簡(jiǎn)特卡;P·萊恩;蘇 梅;D·托亞德;余定偉;于 燕 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-12-24 PCT/GB2004/005400 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.08.28 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;黃可峻 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： X選自NH、S和O； Y選自CH或N； R1選自氰基，異氰基，C1-6烷基，-NR11R12，C1-6烷氧基，C2-6鏈烯基，C2-6炔基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，芳基和雜環(huán)基，條件是R1不能是噻吩基；其中R1可任選在一個(gè)或多個(gè)碳原子上被一個(gè)或多個(gè)R9取代；并且，如果其中所述R1包含-NH-部分，則該部分的氮可任選被選自R10的基團(tuán)取代； R2和R3各自獨(dú)立地選自-C(＝O)NR6R7，-SO2NR16R17，-NHC(＝O)NHR4，和-NHC(＝NR8)NH2； R4選自H，OH，-NR11R12，芐基，C1-6烷氧基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，芳基，雜環(huán)基，巰基，CHO，-CO芳基，-CO(C1-6烷基)，-CONR30R31，-CO2(C1-6烷基)，-CO2芳基，-CO2NR30R31，-S烷基，-SO(C1-6烷基)，-SO2(C1-6烷基)，-S芳基，-SO芳基，-SO2芳基，-SO2NR30R31，和-(C1-6烷基)SO2NR30R31，其中R4可任選在一個(gè)或多個(gè)碳原子上被一個(gè)或多個(gè)R15取代；并且，如果其中所述雜環(huán)基包含-NH-部分，則該氮可任選被選自R14的基團(tuán)取代； R6和R7各自獨(dú)立地選自H，OH，OCH3，C1-6烷氧基，-NH2，-NHCH3，-N(CH3)2，(C1-3烷基)NR11R12，-CH2CH2OH，環(huán)烷基，以及包含至少一個(gè)氮原子的5，6，或7-元雜環(huán)基，條件是R6和R7不能同時(shí)為H；或者，R6和R7與它們所連接的N一起形成雜環(huán)；其中R6和R7各自獨(dú)立地任選在一個(gè)或多個(gè)碳原子上被一個(gè)或多個(gè)R18取代；并且，如果其中所述雜環(huán)基包含-NH-部分，則該部分中的N可任選被選自R19的取代基取代；R8選自氰基，異氰基，-SO2(C1-6烷基)，-SO2-芳基；-SO2環(huán)烷基，-SO2環(huán)烯基，-SO2雜環(huán)基，和CF3；其中R8可任選在一個(gè)或多個(gè)碳原子上被一個(gè)或多個(gè)R23取代； R9，R15，R18，R23，R24和R33各自獨(dú)立地選自鹵素，硝基，-NR30R31，氰基，異氰基，C1-6烷基，C2-6鏈烯基，C2-6炔基，芳基，環(huán)烷基，雜環(huán)基，羥基，氧代(＝O)，-O(C1-6烷基)，-O芳基，-OCO烷基，-NHCHO，-N(C1-6烷基)CHO，-NHCONR30R31，-N(C1-6烷基)CONR30R31，-NHCO烷基，-NHCO2(C1-6烷基)；-NHCO2H，-N(C1-6烷基)CO(C1-6烷基)，-NHSO2(C1-6烷基)，羧基，-脒基，-CHO，-CONR30R31，-CO(C1-6烷基)，-CO雜環(huán)基，-CO環(huán)烷基，-CO2H，-CO2(C1-6烷基)，-CO2(芳基)，-CO2(NR30R31)，巰基，-S(C1-6烷基)，-SO(C1-6烷基)，-SO2(C1-6烷基)，-SO2NR30R31；其中R9，R15，R18，R23，R24和R33各自獨(dú)立地在碳上被一個(gè)或多個(gè)R20任選取代，并且在含有NH或NH2的任何部分中的氮上任選被R21取代； R10，R14，R19，R25和R34各自獨(dú)立地選自鹵素，硝基，-NR30R31，氰基，異氰基，C1-6烷基，C2-6鏈烯基，C2-6炔基，芳基，環(huán)烷基，雜環(huán)基，羥基，氧代(＝O)，-O(C1-6烷基)，-O芳基，-OCO烷基，-NHCHO，-N(C1-6烷基)CHO，-NHCONR30R31，-N(C1-6烷基)CONR30R31，-NHCO烷基，-NHCO2(C1-6烷基)；-NHCO2H，-N(C1-6烷基)CO(C1-6烷基)，-NHSO2(C1-6烷基)，羧基，-脒基，-CHO，-CONR30R31，-CO(C1-6烷基)，-CO雜環(huán)基，-CO環(huán)烷基，-CO2H，-CO2(C1-6烷基)，-CO2(芳基)，-CO2(NR30R31)，巰基，-S(C1-6烷基)，-SO(C1-6烷基)，-SO2(C1-6烷基)，-SO2NR30R31；其中R10，R14，R19，R25和R34各自獨(dú)立地在碳上任選被一個(gè)或多個(gè)R22取代，并且在含有NH或NH2的任何部分中的氮上任選被R23取代； R11和R12獨(dú)立地選自H，C1-6烷基，環(huán)烷基，芳基，雜環(huán)基；或者，R11和R12與它們所連接的氮一起形成雜環(huán)；其中R11和R12各自獨(dú)立地在碳上被一個(gè)或多個(gè)R33任選取代；并且，如果其中所述雜環(huán)基包含-NH-部分，則該部分中的氮可任選被選自R34的基團(tuán)取代； R16和R17各自獨(dú)立地選自H，OH，OCH3，C1-6烷氧基，NH2，-NHCH3，-N(CH3)2，(C1-3烷基)NR11R12，-CH2CH2OH，環(huán)烷基，芳基，或含有至少一個(gè)氮原子的5，6或7-元雜環(huán)，條件是R16和R17不能同時(shí)為H；或者，R16和R17與它們所連接的氮一起形成任選取代的雜環(huán)；其中R16和R17各自獨(dú)立地在一個(gè)或多個(gè)碳原子上被一個(gè)或多個(gè)R24任選取代；并且，如果其中所述雜環(huán)基含有-NH-部分，則該部分中的氮可任選地被選自R25的基團(tuán)取代； R20，R22和R32各自獨(dú)立地選自鹵素，硝基，-NR30R31，氰基，異氰基，C1-6烷基，C2-6鏈烯基，C2-6炔基，芳基，環(huán)烷基，雜環(huán)基，羥基，氧代(＝O)，-O(C1-6烷基)，-O芳基，-OCO烷基，-NHCHO，-N(C1-6烷基)CHO，-NHCONR30R31，-N(C1-6烷基)CONR30R31，-NHCO烷基，-NHCO2(C1-6烷基)；-NHCO2H，-N(C1-6烷基)CO(C1-6烷基)，-NHSO2(C1-6烷基)，羧基，-脒基，-CHO，-CONR30R31，-CO(C1-6烷基)，-CO雜環(huán)基，-CO環(huán)烷基，-CO2H，-CO2(C1-6烷基)，-CO2(芳基)，-CO2(NR30R31)，巰基，-S(C1-6烷基)，-SO(C1-6烷基)，-SO2(C1-6烷基)，-SO2NR30R31；其中R20，R22和R32各自獨(dú)立地在碳上被一個(gè)或多個(gè)R26任選取代，并且在含有NH或NH2的任何部分中的氮上任選被R27取代； R21，R23和R35各自獨(dú)立地選自鹵素，硝基，-NR30R31，氰基，異氰基，C1-6烷基，C2-6鏈烯基，C2-6炔基，芳基，環(huán)烷基，雜環(huán)基，羥基，氧代(＝O)，-O(C1-6烷基)，-O芳基，-OCO烷基，-NHCHO，-N(C1-6烷基)CHO，-NHCONR30R31 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有結(jié)構(gòu)式(I)的新化合物，它們的藥物組合物及其使用方法。這些新化合物用于治療或預(yù)防癌癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-07-21 WO2005/066163 英 |
