| 公開(公告)號 | CN1915429A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200610126233.1 |
| 申請日期 | 2002.01.25 |
| 專利名稱 | 過氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR)活化劑和甾醇吸收抑制劑的組合藥以及對于血管適應(yīng)癥的治療 |
| 主分類號 | A61K45/06(2006.01)I |
| 分類號 | A61K45/06(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 02807208.1 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.1.26 US 60/264396;2001.9.21 US 60/323839 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·科索格勞;H·R·戴維斯;G·J·B·皮卡德;W·-K·P·曹 |
| 地址 | 美國新澤西州凱尼爾沃斯蓋洛平希爾路2000號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 黃可峻 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種組合物，它包括： (a)至少一種過氧化物酶體增殖物激活受體活化劑；和 (b)至少一種由式(I)代表的甾醇吸收抑制劑： 或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物，其中在以上式(I)中： Ar1和Ar2獨立選自芳基和R4-取代的芳基； Ar3是芳基或R5-取代的芳基； X、Y和Z獨立選自-CH2-、-CH(低級烷基)-和-C(二低級烷基)-； R和R2獨立選自-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9和-O(CO)NR6R7； R1和R3獨立選自氫、低級烷基和芳基； q是0或1； r是0或1； m、n和p獨立選自0、1、2、3或4；條件是至少q和r之一為1，m、n、p、q和r的總和為1、2、3、4、5或6；以及條件是當p為0和r為1時，m、q和n的總和為1、2、3、4或5； R4是1-5個獨立選自以下基團的取代基：低級烷基、-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9、-O(CH2)1-5OR6、-O(CO)NR6R7、-NR6R7、-NR6(CO)R7、-NR6(CO)OR9、-NR6(CO)NR7R8、-NR6SO2R9、-COOR6、-CONR6R7、-COR6、-SO2NR6R7、S(O)0-2R9、-O(CH2)1-10-COOR6、-O(CH2)1-10CONR6R7、-(低級亞烷基)COOR6、-CH＝CH-COOR6、-CF3、-CN、-NO2和鹵素； R5是1-5個獨立選自以下基團的取代基：-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9、-O(CH2)1-5OR6、-O(CO)NR6R7、-NR6R7、-NR6(CO)R7、-NR6(CO)OR9、-NR6(CO)NR7R8、-NR6SO2R9、-COOR6、-CONR6R7、-COR6、-SO2NR6R7、S(O)0-2R9、-O(CH2)1-10-COOR6、-O(CH2)1-10CONR6R7、-(低級亞烷基)COOR6和-CH＝CH-COOR6； R6、R7和R8獨立選自氫、低級烷基、芳基和芳基取代的低級烷基；和 R9是低級烷基、芳基或芳基取代的低級烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供組合物、治療組合藥和方法，它們包括：(a)至少一種過氧化物酶體增殖物激活受體活化劑；和(b)至少一種被取代的β-丙內(nèi)酰胺或被取代的β-內(nèi)酰胺甾醇吸收抑制劑，其可以用于治療血管病、糖尿病、肥胖癥和降低甾醇的血漿水平。 |
| 國際公布 |
