| 公開(公告)號 | CN1665780A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號 | CN03815098.0 |
| 申請日期 | 2003.06.13 |
| 專利名稱 | 三環(huán)甾類激素核受體調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | C07C311/08 |
| 分類號 | C07C311/08;C07D221/16;C07D235/14;C07D313/12;C07D401/06;C07D403/06;A61K31/18;A61K31/553;A61P7/10;A61P9/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.26 US 60/391,992 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·J·科蘭;J·E·格林;T·A·格雷斯;P·K·亞德哈夫;D·P·馬休斯;M·I·斯泰因伯格;K·R·法爾斯;M·G·貝爾 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/016213 2003.6.13 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 治療對甾類激素核受體調(diào)節(jié)敏感的病理病癥的方法，包括對需要它的患者施用有效量的以下結(jié)構(gòu)式的化合物：結(jié)構(gòu)式I其中，A，B，和C各自獨(dú)立地表示芳基，雜環(huán)，或苯并稠合的-雜環(huán)；X和Y一起表示-CH2-CH2-，-CH＝CH-，-CH2-O-，-O-CH2-，-CH2-S-，-S-CH2-，-CH2-SO-，-SO-CH2-，-CH2-SO2-，-SO2-CH2-，-CH2-NR10-，-NR10-CH2-，-NR10-CO-，-CO-NR10-，或以下結(jié)構(gòu)式的基團(tuán)或其中W和Z各自獨(dú)立地表示氫，氟，或氯；W’和Z’各自獨(dú)立地表示氫，氟，氯，或甲基；和Q表示NH，O，S，或CH2；表示單或雙鍵；R1表示氫，鹵素，羥基，氰基，硝基，氨基，氧代，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，羥基(C1-C6)烷基，羥基(C1-C6)烷氧基，(C2-C6)鏈烯基，(C2-C6)炔基，CH2NH2，鹵代(C1-C6)烷基，鹵代(C1-C6)烷氧基，C(CF3)2OH，SO2NH2，SO2NR9R10，SO2R11，NHSO2R11，N(CH3)SO2CH3，NR9R10，CH2NH(OH)，CH2NH(SO2R11)，NHCOR12，COR12，CHNR13，OR14，SR14，(C3-C7)環(huán)烷基，芳基，取代的芳基，(C1-C4)烷基-芳基，(C1-C4)烷基-取代的芳基，雜環(huán)，取代的雜環(huán)，(C1-C4)烷基-雜環(huán)，或(C1-C4)烷基-取代的雜環(huán)；條件是當(dāng)“C”表示芳基時，R1不是氧代，(C2-C6)鏈烯基，或(C2-C6)炔基；R2至R8各自獨(dú)立地表示氫，鹵素，羥基，氰基，硝基，氨基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，羥基(C1-C6)烷基，羥基(C1-C6)烷氧基，(C2-C6)鏈烯基，(C2-C6)炔基，CH2NH2，鹵代(C1-C6)烷基，鹵代(C1-C6)烷氧基，C(CF3)2OH，SO2NH2，SO2NR9R10，SO2R11，NHSO2R11，NR9R10，CH2NH(OH)，CH2NH(SO2R11)，NHCOR12，COR12，CHNR13，OR14，SR14，(C3-C7)環(huán)烷基，芳基，取代的芳基，(C1-C4)烷基-(C1-C6)烷氧基，(C1-C4)烷基-芳基，(C1-C4)烷基-取代的芳基，雜環(huán)，取代的雜環(huán)，(C1-C4)烷基-雜環(huán)，或(C1-C4)烷基-取代的雜環(huán)；前提條件是當(dāng)“A”，“B”，或“C”表示芳基時，R2至R7中的每一個不是(C2-C6)鏈烯基或(C2-C6)炔基；R9在每一種情況下獨(dú)立地表示氰基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C4)烷基-(C1-C6)烷氧基，鹵代(C1-C6)烷基，羥基(C1-C6)烷基，(C3-C7)環(huán)烷基，NH-(C1-C6)烷基胺，N，N-(C1-C6)二烷基胺，芳基，取代的芳基，(C1-C4)烷基-芳基，(C1-C4)烷基-取代的芳基，雜環(huán)，取代的雜環(huán)，(C1-C4)烷基-雜環(huán)，或(C1-C4)烷基-取代的雜環(huán)；R10在每一種情況下獨(dú)立地表示氫或(C1-C6)烷基或R9和R10與它們所鍵連的氮原子一起，形成取代的或未被取代的雜環(huán)基團(tuán)；R11在每一種情況下獨(dú)立地表示氨基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，鹵代(C1-C6)烷基，(C3-C7)環(huán)烷基，芳基，取代的芳基，(C1-C4)烷基-芳基，(C1-C4)烷基-取代的芳基，雜環(huán)，取代的雜環(huán)，(C1-C4)烷基-雜環(huán)，或(C1-C4)烷基-取代的雜環(huán)；R12在每一種情況下獨(dú)立地表示氫，氨基，(C1-C6)烷基，羥基(C1-C6)烷基，鹵代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷基-(C1-C6)烷氧基，(C3-C7)環(huán)烷基，NH-(C1-C6)烷基胺，N，N-(C1-C6)二烷基胺，芳基，取代的芳基，(C1-C4)烷基-芳基，(C1-C4)烷基-取代的芳基，雜環(huán)，取代的雜環(huán)，(C1-C4)烷基-雜環(huán)，或(C1-C4)烷基-取代的雜環(huán)；R13在每一種情況下獨(dú)立地表示OH，(C1-C6)烷基，(C3-C7)環(huán)烷基，芳基，雜環(huán)，或取代的芳基或雜環(huán)；R14在每一種情況下獨(dú)立地表示(C3-C7)環(huán)烷基，芳基，取代的芳基，酰基，(C1-C4)烷基-芳基，(C1-C4)烷基-取代的芳基，雜環(huán)，取代的雜環(huán)，(C1-C4)烷基-雜環(huán)，(C1-C4)烷基-取代的雜環(huán)，或(C1-C4)烷基-(C3-C7)環(huán)烷基；或其可藥用的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及治療對甾類激素核受體調(diào)節(jié)敏感的病理性病癥的方法，包括對需要治療的患者施用有效量的結(jié)構(gòu)式(I)的化合物，或其可藥用的鹽。另外，本發(fā)明提供結(jié)構(gòu)式(I)的新型藥物化合物，其中包括它的可藥用的鹽，和提供包括結(jié)構(gòu)式(I)的化合物作為活性成分的藥物組合物。 |
| 國際公布 | WO2004/052847 英 2004.6.24 |
