| 公開(公告)號 | CN1913884A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200480032677.8 |
| 申請日期 | 2004.09.29 |
| 專利名稱 | 取代苯并唑及其作為RAF激酶抑制劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K31/41(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/41(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.29 US 10/675,927 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·阿米利;W·范特爾;B·H·萊文;D·J·珀恩;S·拉姆西;P·A·任豪;S·薩布拉馬尼安;L·孫 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-29 PCT/US2004/032161 |
| 進入國家日期 | 2006.05.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物： 式中，X1和X2獨立地選自＝N-、-NR4-、-O-或-S-，條件為如果X1是-NR4-、-O-或-S-，那么X2是＝N-，或者如果X2是-NR4-、-O-或-S-，那么X2是＝N-，且X1和X2不都是＝N-； Y是O或S； A1是取代或未取代的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、多環(huán)芳基、多環(huán)芳基烷基、雜芳基、聯(lián)芳基、雜芳基芳基、雜芳基雜芳基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、聯(lián)芳基烷基或雜芳基芳基烷基； A2是取代或未取代的雜芳基； R1是O或H，R2是NR5R6或羥基；或R1與R2一起形成取代或未取代的雜環(huán)烷基或雜芳基；其中虛線代表單鍵或雙鍵； R3是氫、鹵素、低級烷基或低級烷氧基； R4是氫、羥基、烷基氨基、二烷基氨基或烷基； R5和R6獨立地選自氫和取代或未取代的烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、酰氨基烷基、酰基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、烷氧基烷基雜環(huán)基和雜芳基烷基；或R5和R6一起形成取代或未取代的雜環(huán)基或雜芳基；和 R7是氫或低級烷基； 或其藥學上可接受的鹽、酯或前藥。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了抑制人或動物對象的Raf激酶活性的新的取代苯并唑類化合物(式I)、組合物和方法。該新化合物組合物可單獨使用或與用于治療受Raf激酶調(diào)節(jié)的疾病如癌癥的至少一種其它藥物聯(lián)用。 |
| 國際公布 | 2005-04-14 WO2005/032548 英 |
