利福昔明的新多晶型形式,它們的制備方法及其在藥物制劑中的用途
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公開(公告)號(hào)
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CN1900077A
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公開(公告)日
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2007.01.24
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510085122.6
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申請(qǐng)日期
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2005.07.20
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專利名稱
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利福昔明的新多晶型形式,它們的制備方法及其在藥物制劑中的用途
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主分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N;C07D307/00(2006.01)N;C07D267/00(2006.01)N
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.3.3 EP 05004695.2
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿爾法瓦塞爾曼有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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G·C·維斯科米;M·坎帕納;D·孔福爾蒂尼;M·M·巴爾班蒂;D·布拉加
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地址
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意大利阿蘭諾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隗永良
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國(guó)省代碼
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意大利;IT
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主權(quán)項(xiàng)
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稱作利福昔明δ的抗菌劑利福昔明的多晶型物，其特征在于水含量為2.5％(w/w)至6％(w/w)，優(yōu)選3.0％至4.5％，并且特征在于粉末X-射線衍射圖顯示在值為5.7°±0.2，6.7°±0.2，7.1°±0.2，8.0°±0.2，8.7°±0.2，10.4°±0.2，10.8°±0.2，11.3°±0.2，12.1°±0.2，17.0°±0.2，17.3°±0.2，17.5°±0.2，18.5°±0.2，18.8°±0.2，19.1°±0.2，21.0°±0.2，21.5°±0.2的2θ衍射角處有峰。
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摘要
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本發(fā)明的目的是抗菌劑利福昔明(INN)的結(jié)晶多晶型形式，它們被稱為利福昔明δ和利福昔明ε，可用于制備用于口服和局部使用的包含利福昔明的藥物制劑，并且可用如下進(jìn)行的結(jié)晶方法獲得：將利福昔明粗品熱溶解在乙醇中，通過在規(guī)定溫度下加入水而使產(chǎn)物結(jié)晶并持續(xù)規(guī)定的時(shí)間，然后在控制條件下進(jìn)行干燥，直到達(dá)到終產(chǎn)品中規(guī)定的水含量。
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國(guó)際公布
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