| 公開(公告)號(hào) | CN1902182A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480039425.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.04 |
| 專利名稱 | 大環(huán)內(nèi)酰胺類化合物和它們作為藥物的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D245/02(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D245/02(2006.01)I;C07D281/00(2006.01)I;C07D255/02(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.5 GB 0325830.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | Y·奧貝松;C·貝特斯查爾特;R·格拉特哈爾;K·勞門;R·馬紹爾;M·廷特爾諾特-布洛姆雷;T·J·特羅克斯勒;S·J·維恩施特拉 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-11-04 PCT/EP2004/012497 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.06.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 游離堿形式或酸加成鹽形式的下式化合物： 其中 R1為CH(Re)C(＝O)N(Ra)Rb或(CH2)kN(Rc)Rb，其中 k為0、1或2， Ra和Rb，獨(dú)立為氫或任選取代的(C1-8)烷基、(C3-7)環(huán)烷基、(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、雜芳基或雜芳基(C1-4)烷基基團(tuán)， Rc和Rd，獨(dú)立為氫或任選取代的(C1-8)烷基、(C3-7)環(huán)烷基、(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、雜芳基、雜芳基(C1-4)烷基、苯并二氫吡喃-4-基、異苯并二氫吡喃-4-基、苯并二氫噻喃-4-基、異苯并二氫噻喃-4-基、1，1-二氧代-1λ*6*-苯并二氫噻喃-4-基、2，2-二氧代-2λ*6*-異苯并二氫噻喃-4-基、1，2，3，4-四氫-喹啉-4-基、1，2，3，4-四氫-異喹啉-4-基、1，2，3，4-四氫-萘-1-基、1，1-二氧代-1，2，3，4-四氫-1λ*6*-苯并[e][1，2]噻嗪-4-基、2，2-二氧代-1，2，3，4-四氫-2λ*6*-苯并[c][1，2]噻嗪-4-基、1，1-二氧代-3，4-二氫-1H-1λ*6*-苯并[c][1，2]氧硫雜環(huán)己二烯-4-基、2，2-二氧代-3，4-二氫-2H-2λ*6*-苯并[e][1，2]氧硫雜環(huán)己二烯-4-基、2，3，4，5-四氫-苯并[b]氧雜環(huán)庚二烯-5-基或1，3，4，5-四氫-苯并[c]氧雜環(huán)庚二烯-5-基基團(tuán)，或者 Ra和Rb，或Rc和Rd，與它們連接的氮一起，形成任選取代的吡咯烷基、1-哌啶基、4-嗎啉基或哌嗪基基團(tuán)；以及 Re為任選取代的(C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、(C3-7)環(huán)烷基或(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基； R2為氫或(C1-4)烷基； R3為氫、(C1-6)烷基或任選取代的(C1-6)烷基OC(＝O)NH、(C3-7)環(huán)烷基OC(＝O)NH、(C3-7)環(huán)烷基(C1-4)烷基OC(＝O)NH、芳基(C1-4)烷基OC(＝O)NH、雜芳基(C1-4)烷基OC(＝O)NH、(C1-4)烷基C(＝O)NH、(C3-7)環(huán)烷基C(＝O)NH、芳基C(＝O)NH、芳基(C1-4)烷基C(＝O)NH、雜芳基C(＝O)NH或雜芳基(C1-4)烷基C(＝O)NH基團(tuán)； U為鍵、CF2、CF2CF2、CHF、CHFCHF、亞環(huán)丙-1，2-基、(C1-3)亞烷基氧基、(C1-8)亞烷基、NRg或芳環(huán)或雜芳環(huán)，該環(huán)任選被下列基團(tuán)取代：鹵素、(C1-4)烷氧基、羥基或(C1-4)烷基，因此Z和V彼此在鄰或間-位，其中 Rg為氫、(C1-8)烷基或(C3-7)環(huán)烷基； V為CH＝CH、亞環(huán)丙-1，2-基、CH2CH(OH)、CH(OH)CH2或CRhRhCRhRh，其中 每個(gè)Rh獨(dú)立為氫、氟或(C1-4)烷基； W為(C1-6)亞烷基、O、S、S(＝O)2、C(＝O)、C(＝O)O、OC(＝O)、N(Rf)C(＝O)、C(＝O)NRf或NRf，其中 Rf為氫或(C1-4)烷基； X為任選取代的(C1-4)烷叉基、(C1-4)亞烷基、(C3-7)亞環(huán)烷基、哌啶-二基、吡咯烷-二基、苯并噻唑-4，6-二基、苯并唑-4，6-二基、1H-苯并三唑-4，6-二基、咪唑并[1，2-a]吡啶-6，8-二基、苯并[1，2，5]二唑-4，6-二基、苯并[1，2，5]噻二唑-4，6-二基、1H-吲哚-5，7-二基、1H-吲哚-4，6-二基、1H-苯并咪唑-4，6-二基或1H-吲唑-1，6-二基基團(tuán)或任選取代的芳環(huán)或雜芳環(huán)，Y和C(＝O)NR2彼此在間位， Y為鍵、O、S(＝O)2、S(＝O)2NRg、N(Rg)S(＝O)2、NRg、C(Rg)OH、C(＝O)NRg、N(Rg)C(＝O)、C(＝O)N(Rg)O或ON(Rg)C(＝O)，其中 Rg為氫、(C1-8)烷基或(C3-7)環(huán)烷基； Z為O、CH2、CF2、CHF、亞環(huán)丙-1，2-基或鍵；以及 n為0-5， 包含于大環(huán)中的環(huán)原子的數(shù)目為14、15、16或17。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的游離堿形式或酸加成鹽形式的式I的大環(huán)化合物，其中R1、R2、R3、U、V、W、X、Y、Z和n如說(shuō)明書定義，大環(huán)包括的環(huán)原子的數(shù)目為14、15、16或17，本發(fā)明還涉及它們的制備方法、它們作為藥物的用途以包含它們的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-02 WO2005/049585 英 |
