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作為SSRI的2-(1H-吲哚基硫烷基)-芐基胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 H.隆德貝克有限公司/J·克勒;K·朱爾;J·塞伯格;M·B·諾爾加德
公開(公告)號 CN1898204A  
公開(公告)日 2007.01.17  
申請(專利)號 CN200480038470.1  
申請日期 2004.12.21  
專利名稱 作為SSRI的2-(1H-吲哚基硫烷基)-芐基胺衍生物  
主分類號 C07D209/30(2006.01)I  
分類號 C07D209/30(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.23 DK PA200301923  
申請(專利權(quán))人 H.隆德貝克有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·克勒;K·朱爾;J·塞伯格;M·B·諾爾加德  
地址 丹麥哥本哈根  
頒證日  
國際申請 2004-12-21 PCT/DK2004/000894  
進(jìn)入國家日期 2006.06.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王穎煜;李連濤  
國省代碼 丹麥;DK  
主權(quán)項(xiàng) 由通式I表示的化合物, 其中硫原子通過吲哚中的任一環(huán)碳與吲哚連接并且其中: -R1-R2獨(dú)立地選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基和C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基,或者R1和R2與氮一起形成含0或1個(gè)雙鍵的4-7元環(huán),所述環(huán)除了所述氮之外還任選地含有一個(gè)另外的選自氮、氧和硫的雜原子; -R3-R12獨(dú)立地選自氫、鹵素、氰基、硝基、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氨基、C1-6-烷(烯/炔)基氨基、二-(C1-6-烷(烯/炔)基)氨基、C1-6-烷(烯/炔)基羰基、氨基羰基、C1-6-烷(烯/炔)基氨基羰基、二-(-C1-6-烷(烯/炔)基)氨基羰基、羥基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基磺;、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基硫烷基和C1-6-烷(烯/炔)基磺;缓 -R13選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基和C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基; 為游離堿或其鹽的形式; 前提條件是: -當(dāng)硫原子通過吲哚的2位原子連接時(shí),則R7不存在; -當(dāng)硫原子通過吲哚的3位原子連接時(shí),則R12不存在; -當(dāng)硫原子通過吲哚的4位原子連接時(shí),則R8不存在; -當(dāng)硫原子通過吲哚的5位原子連接時(shí),則R9不存在; -當(dāng)硫原子通過吲哚的6位原子連接時(shí),則R10不存在;和 -當(dāng)硫原子通過吲哚的7位原子連接時(shí),則R11不存在。  
摘要 本發(fā)明涉及通式I所示的苯胺衍生物及其作為5-羥色胺再攝取抑制劑優(yōu)選作為去甲腎上腺素再攝取抑制劑在治療抑郁癥、焦慮癥、情感障礙、疼痛障礙、注意力不足多動障礙(ADHD)和壓力性尿失禁中的用途。  
國際公布 2005-07-07 WO2005/061455 英  
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