| 公開(公告)號(hào) | CN1294135C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02811932.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.06.21 |
| 專利名稱 | 作為蛋白激酶抑制劑的吡咯并嘧啶 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.23 GB 0115393.1;2001.6.28 US 60/301,678 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 安萬特藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·J·考克斯;T·N·馬吉德;S·阿門道拉;S·D·德普雷;C·埃德林;B·L·佩德格雷弗特;F·阿萊;M·愛德華茲;B·博杜安;L·M·麥克雷;D·J·奧爾德斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2002-06-21 PCT/GB2002/002835 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.12.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式的化合物或其酯前藥、藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物；或者這種鹽或溶劑化物的酯前藥： 其中R1代表氫、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-SO2-NY1Y2、-SO2-R7、-C(＝O)R7，或者R1代表鏈烯基、鏈烯氧基、烷基、炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基，每個(gè)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自芳基、環(huán)烷基、氰基、鹵素、雜芳基、雜環(huán)烷基、-CHO或其5-、6-或7元環(huán)縮醛衍生物、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-OR7、-C(＝O)-R7、羥基、烷氧基和羧基的基團(tuán)所取代； R2代表氫、-OR4，其中R4為烷基；或者代表-C(＝O)-NY1Y2； R3代表H、氰基、鹵素、羥基、硝基、R4、-NY1Y2、-ZR4、-C(＝O)-OR5、-C(＝O)-R7、-C(＝O)-NY1Y2、-N(R8)-C(＝O)-R4、-N(R8)-C(＝O)-NY1Y2、-N(R8)-C(＝O)-OR5、-SO2-NY3Y4或-N(R8)-SO2-R7，或者 R3代表芳基、雜芳基、鏈烯基或炔基，每個(gè)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)取代：芳基、氰基、鹵素、羥基、雜芳基、雜環(huán)烷基、硝基、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-C(＝O)-OR7、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2NY3Y4、-SO2-NY1Y2或-ZR4； R4代表烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基，每個(gè)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)取代：芳基、環(huán)烷基、氰基、鹵素、雜芳基、雜環(huán)烷基、羥基、-CHO或其5-、6-或7元環(huán)縮醛衍生物、-C(＝O)-NY1Y2、-C(＝O)-OR5、-NY1Y2、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4、-OR7和-C(＝O)-R7；其中R4任選地被選自O(shè)、S(O)n和NR6的基團(tuán)間隔； R5代表氫、烷基、鏈烯基、芳基、芳基烷基、雜芳基或雜芳烷基； R6代表氫或C1-C4烷基； R7代表烷基、芳基、芳基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)烷基或雜環(huán)烷基烷基； R8代表氫或C1-C4烷基； Y1和Y2獨(dú)立地是氫、鏈烯基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或烷基，任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)取代：芳基、鹵素、雜芳基、羥基、-C(＝O)-NY3Y4、-C(＝O)-OR5、-NY3Y4、-N(R6)-C(＝O)-R7、-N(R6)-C(＝O)-NY3Y4、-N(R6)-SO2-R7、-N(R6)-SO2-NY3Y4和-OR7；或者基團(tuán)-NY1Y2形成環(huán)狀胺； Y3和Y4獨(dú)立地是氫、鏈烯基、烷基、芳基、芳基烷基、環(huán)烷基、雜芳基或雜芳基烷基；或者基團(tuán)-NY3Y4形成環(huán)狀胺； Z代表O或S(O)n； n為0或整數(shù)1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物、這些化合物的N-氧化物、前藥、酸性等排物、藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物或者這種鹽或溶劑化物的N-氧化物、前藥或酸性等排物，本發(fā)明還涉及含有這些化合物的組合物以及通過對(duì)需要這種治療的患者施用這些化合物和組合物的治療方法。 |
| 國際公布 | 2003-01-03 WO2003/000695 英 |
