| 公開(公告)號(hào) | CN1894238A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02819652.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.08.08 |
| 專利名稱 | 二胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D513/14(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.9 JP 243046/2001;2001.10.9 JP 311808/2001;2001.12.28 JP 398708/2001;2002.3.20 JP PCT/JP02/02683;2002.6.20 JP PCT/JP02/06441 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 第一制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 太田敏晴;小森谷聰;吉野利治;魚戶浩一;中本有美;內(nèi)藤博之;望月明慶;永田勉;菅野英幸;萩野谷憲康;吉川謙次;永持雅敏;小林祥三;小野誠(chéng) |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-08-08 PCT/JP2002/008119 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.04.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由通式(1)表示的化合物，其鹽、溶劑化物或N-氧化物： Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (1) 其中， R1和R2各自獨(dú)立地代表氫原子、羥基、烷基或烷氧基； Q1代表可被取代的飽和或不飽和的5-或6-元環(huán)烴基、可被取代的飽和或不飽和的5-至7-元雜環(huán)基、可被取代的飽和或不飽和的稠合二環(huán)或三環(huán)烴基或可被取代的飽和或不飽和的稠合二環(huán)或三環(huán)雜環(huán)基； Q2代表單鍵、可被取代的飽和或不飽和的5-或6-元二價(jià)環(huán)烴基、可被取代的飽和或不飽和的5-至7-元二價(jià)雜環(huán)基、可被取代的飽和或不飽和的二價(jià)稠合二環(huán)或三環(huán)烴基或可被取代的飽和或不飽和的二價(jià)稠合二環(huán)或三環(huán)雜環(huán)基； Q3代表下面基團(tuán)： 其中，Q5表示有1-8個(gè)碳原子的亞烷基，有2-8個(gè)碳原子的亞烯基或-(CH2)m-CH2-A-CH2-(CH2)n-基團(tuán)，其中的m和n各自是0或1-3的整數(shù)且A代表氧原子、氮原子、硫原子、-SO-、-SO2-、-NH-、-O-NH-、-NH-NH-、-S-NH-、-SO-NH-或-SO2-NH-，R3和R4是包含Q5的環(huán)上碳原子、氮原子或硫原子上的取代基，它們各自獨(dú)立地是氫原子、羥基、烷基、鏈烯基、炔基、鹵原子、鹵代烷基、氰基、氰烷基、氨基、氨基烷基、N-烷基氨基烷基、N，N-二烷基氨基烷基、酰基、�；榛�、可被取代的酰基氨基、烷氧基亞氨基、羥基亞氨基、酰基氨基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、羥烷基、羧基、羧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基氨基、羧基烷基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基、氨基甲�；⑼榛嫌腥〈腘-烷基氨基甲�；⑼榛嫌腥〈腘，N-二烷基氨基甲酰基、N-烯基氨基甲�；-烯基氨基甲�；榛-烯基-N-烷基氨基甲�；-烯基-N-烷基氨基甲�；榛-烷氧基氨基甲�；-烷基-N-烷氧基氨基甲�；-烷氧基氨基甲�；榛�、N-烷基-N-烷氧基氨基甲�；榛�、被1-3個(gè)烷基取代的咔唑基、烷基磺�；⑼榛酋；榛⒖杀蝗〈�3-至6-元雜環(huán)羰基、氨基甲酰基烷基、烷基上有取代基的N-烷基氨基甲�；榛�、烷基上有取代基的N，N-二烷基氨基甲�；榛被柞Ｑ趸榛�、N-烷基氨基甲酰氧基烷基、N，N-二烷基氨基甲酰氧基烷基、可被取代的3-至6-元雜環(huán)羰基烷基、可被取代的3-至6-元雜環(huán)羰氧基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、烷基磺酰基氨基烷基、芳基磺酰基氨基烷基、烷基磺�；被驶�、芳基磺酰基氨基羰基、烷基磺酰基-氨基羰基烷基、芳基磺酰基氨基羰基烷基、氧代基、氨基甲酰氧基、芳烷氧基、羧基烷氧基、酰氧基、酰氧基烷基、芳基磺酰基、烷氧基羰基烷基磺�；Ⅳ然榛酋；⑼檠趸驶；⑼檠趸檠趸驶�、羥基�；�、烷氧基酰基、鹵代酰基、羧基酰基、氨基酰基、酰氧基酰基、酰氧基烷基磺�；⒘u基烷基磺�；⑼檠趸榛酋；⒖杀蝗〈�3-至6-元雜環(huán)磺�；-烷基氨基�；�、N，N-二烷基氨基�；�、烷基上有一個(gè)取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基�；⑼榛嫌幸粋�(gè)取代基的N，N-二烷基氨基甲酰基烷基磺�；⑼榛酋；；�、氨基硫代羰基、N-烷基氨基硫代羰基、N，N-二烷基氨基硫代羰基、或烷氧基烷基(硫代羰基)，或R3和R4一起表示有1-5個(gè)碳原子的亞烷基、有2-5個(gè)碳原子的亞烯基、有1-5個(gè)碳原子的亞烷二氧基或羰基二氧基； Q4代表可被取代的芳基、可被取代的芳基烯基、可被取代的芳基炔基、可被取代的雜芳基、可被取代的雜芳基烯基、可被取代的飽和或不飽和的稠合二環(huán)或三環(huán)烴基或可被取代的飽和或不飽和的稠合二環(huán)或三環(huán)雜環(huán)基； T0代表羰基或硫代羰基； T1代表羰基，磺�；�-C(＝O)-C(＝O)-N(R′)-基團(tuán)，-C(＝S)-C(＝O)-N(R′)-基團(tuán)，-C(＝O)-C(＝S)-N(R′)-基團(tuán)，-C(＝S)-C(＝S)-N(R′)-基團(tuán)，其中R′表示氫原子、羥基、烷基或烷氧基，-C(＝O)-A1-N(R″)-基團(tuán)，其中A1表示可被取代的有1-5個(gè)碳原子的亞烷基，R″表示氫原子、羥基、烷基或烷氧基，-C(＝O)-NH-基團(tuán)，-C(＝S)-NH-基團(tuán)，-C(＝O)-NH-NH-基團(tuán)，-C(＝O)-A2-C(＝O)-基團(tuán)，其中A2表示單鍵或有1-5個(gè)碳原子的亞烷基，-C(＝O)-A3-C(＝O)-NH-基團(tuán)，其中A3表示有1-5個(gè)碳原子的亞烷基，-C(＝O)-C(＝NORa)-N(Rb)-基團(tuán)，-C(＝S)-C(＝NORa)-N(Rb)-基團(tuán)，其中Ra表示氫原子、烷基或鏈烷�；琑b表示氫原子、羥基、烷基或烷氧基，-C(＝O)-N＝N-基團(tuán)，-C(＝S)-N＝N-基團(tuán)，-C(＝NORc)-C(＝O)-N(Rd)-基團(tuán)，其中Rc表示氫原子、烷基、鏈烷�；蓟蚍纪榛�，Rd表示氫原子、羥基、烷基或烷氧基，-C(＝N-N(Re)(Rf))-C(＝O)-N(Rg)-基團(tuán)，其中Re和Rf各自獨(dú)立地表示氫原子、烷基、鏈烷�；蛲榛�(硫代羰基)，Rg表示氫原子、羥基、烷基或烷氧基，或硫代羰基。 |
| 摘要 | 由通式(1)表示的化合物，其鹽，溶劑化物或N-氧化物： Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (1)其中，R1和R2是氫原子等；Q1是可被取代的飽和或不飽和的5-或6-元環(huán)烴基等；Q2是單鍵等；Q3下面基團(tuán)∴其中，Q5是有1-8個(gè)碳原子的亞烷基等；T0和T1是羰基等。該化合物可用作預(yù)防和/或治療腦梗死、腦栓塞、心肌梗死、心絞痛、肺梗塞形成、肺栓塞、伯格氏疾病、重度靜脈血栓形成、彌漫性血管內(nèi)凝血綜合癥、瓣膜替換術(shù)或關(guān)節(jié)置換后的血栓形成、血管形成術(shù)的血栓形成和再閉合、系統(tǒng)炎性響應(yīng)并發(fā)癥(SIRS)、多器官功能紊亂并發(fā)癥(MODS)、體外循環(huán)期間的血栓形成、或在血液采集時(shí)血凝的藥劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-02-27 WO2003/016302 日 |
