公開(公告)號
|
CN101076511A
|
公開(公告)日
|
2007.11.21
|
申請(專利)號
|
CN200580042509.1
|
申請日期
|
2005.12.09
|
專利名稱
|
ω-苯基辛酰胺
|
主分類號
|
C07C237/20(2006.01)I
|
分類號
|
C07C237/20(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.12.10 CH 02048/04
|
申請(專利權(quán))人
|
斯皮德爾實驗股份公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
P·赫羅爾德;S·斯圖茨;R·馬;V·特欣克;C·馬蒂
|
地址
|
瑞士阿爾施韋爾
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2005-12-09 PCT/EP2005/056622
|
進入國家日期
|
2007.06.11
|
專利代理機構(gòu)
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
王穎煜;李連濤
|
國省代碼
|
瑞士;CH
|
主權(quán)項
|
下式化合物 其中, R1是任選被取代的芳基; R2是C1-C8-烷基、C2-C8-烯基或C3-C8-環(huán)烷基,或者是苯基-或萘基-C1-C4-烷基,它們各自未被取代或被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、C1-C4-烷氨基、N,N-二-C1-C4-烷氨基、鹵素和/或三氟甲基單-、二-或三取代; R3是氫、C1-C4-烷基或C1-C8-烷酰基; R4是氫、C1-C4-烷基或C1-C8-烷酰基; R5各自獨立地是氫、C1-C8-烷基,或與它們鍵合的碳原子一起形成C3-C8-環(huán)亞烷基; R6是氫或羥基; R各自獨立地是選自以下的1-4個基團: 氫、鹵素、C1-C8-烷基、3-到8-元環(huán)烷基、多鹵代-C1-C4-烷基、多鹵代-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、3-到8-元環(huán)烷氧基-C1-C4-烷基、羥基、C1-C8-烷酰氧基-C1-C4-烷基、羥基-C2-C8-烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基、C1-C8-烷磺;-C1-C4-烷基、噻唑基硫代-C1-C4-烷基、噻唑啉基硫代-C1-C4-烷基、咪唑基硫代-C1-C4-烷基、任選N-被氧化的吡啶基硫代-C1-C4-烷基、嘧啶基硫代-C1-C4-烷基、任選部分被氫化的吡啶基-或N-氧化吡啶基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷磺;被-C1-C4-烷基、三氟-C1-C8-烷磺;被-C1-C4-烷基、吡咯烷代-C1-C4-烷基、哌啶子基-C1-C4-烷基、哌嗪代-C1-C4-烷基、N′-C1-C4-烷基哌嗪代-C1-C4-烷基、N′-C2-C8-烷酰基哌嗪代-C1-C4-烷基、嗎啉代-C1-C4-烷基、硫嗎啉代-C1-C4-烷基、S-氧代硫嗎啉代-C1-C4-烷基、S,S-二氧代硫嗎啉代-C1-C4-烷基、氰基-C1-C4-烷基、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷基、氨基甲;-C1-C8-烷基、N-單-或N,N-二-C1-C4-烷基氨基甲;-C1-C4-烷基、任選被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、鹵素和/或三氟甲基單-、二--或三取代的苯基、任選被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、鹵素和/或三氟甲基單-、二-或三取代的萘基、羥基-C2-C8-烷氧基、鹵代-C2-C8-(羥基)烷氧基、C1-C8-烷磺酰基-C1-C4-(羥基)烷氧基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氨基-C1-C4-烷基、N,N-二-C1-C4-烷氨基-C1-C4-烷基、N-C1-C4-烷酰氨基-C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧羰基氨基-C2-C8-烷基、氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氨基-C1-C4-烷氧基、N,N-二-C1-C4-烷氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷酰氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷氧羰基氨基-C2-C8-烷氧基、在比α-位更高的位置上具有烷;腃1-C8-烷酰基-C2-C4-烷氧基、C1-C8-烷氧基、3-到8-元環(huán)烷氧基、C2-C8-烯氧基、3-到8-元環(huán)烷氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烯基、C2-C8-烯氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烯氧基、C2-C8-烯氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷磺;-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷硫基-C1-C4-(羥基)烷氧基、任選被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、鹵素和/或三氟甲基單-、二-或三取代的苯基-C1-C4-烷氧基、任選被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、鹵素和/或三氟甲基單-、二-或三取代的萘基-C1-C4-烷氧基,它們各自未被取代或被C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、C1-C4-烷氨基、二-C1-C4-烷氨基、鹵素和/或三氟甲基單-、二-或三取代,多鹵代-C1-C4-烷氧基、任選部分被氫化的吡啶基-或N-氧化吡啶基-C1-C4-烷氧基、噻唑基-C1-C4-烷氧基、任選N-被氧化的嗎啉代-C1-C4-烷氧基、噻唑基硫代-C1-C4-烷氧基、噻唑啉基硫代-C1-C4-烷氧基、咪唑基硫代-C1-C4-烷氧基、任選N-被氧化的吡啶基硫代-C1-C4-烷氧基、嘧啶基硫代-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷磺;被-C1-C4-烷氧基、三氟-C1-C8-烷磺酰基-C1-C4-烷氧基、吡咯烷代-C1-C4-烷氧基、哌啶子基-C1-C4-烷氧基、氰基-C1-C4-烷氧基、羧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷氧基、氨基甲;-C1-C4-烷氧基、N-C1-C8-烷基氨基甲;-C1-C4-烷氧基、N-單-或N,N-二-C1-C4-烷基氨基甲;-C1-C4-烷氧基、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷基、氨基甲酰基-C1-C8-烷基、N-單-或N,N-二-C1-C4-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷基、羧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧羰基-C1-C4-烷氧基、氨基甲酰基-C1-C8-烷氧基、C1-C4-烷氨基或N,N-二-C1-C4-烷氨基,及其鹽,尤其是藥學(xué)可用的鹽。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及其中取代基R1、R2、R3、R4、R5和R6各自如權(quán)利要求1中定義的通式(I)化合物,該化合物具有腎素抑制活性,可以用作藥物。
|
國際公布
|
2006-06-15 WO2006/061426 英
|