| 公開(公告)號 | CN1293042C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN03803549.9 |
| 申請日期 | 2003.02.03 |
| 專利名稱 | 芳香族氨基酸衍生物及其藥物組合物 |
| 主分類號 | C07C229/36(2006.01)I |
| 分類號 | C07C229/36(2006.01)I;C07C255/54(2006.01)I;C07D207/333(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D263/56(2006.01)I;C07D277/24(2006.01)I;C07D307/80(2006.01)I;C07D307/91(2006.01)I;C0 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.2.7 JP 031216/2002 |
| 申請(專利權)人 | 遠藤仁 |
| 發(fā)明(設計)人 | 遠藤仁;金井好克;遷原健二;齋藤邦夫 |
| 地址 | 日本神奈川縣 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-02-03 PCT/JP2003/001081 |
| 進入國家日期 | 2004.08.09 |
| 專利代理機構 | 北京潤平知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 周建秋 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 式(I)表示的芳香族氨基酸衍生物或其藥理學上可接受的鹽： 其中， X為鹵素原子、烷基或烷氧基； Y為O或NH； 1為0或1； m為0，1或2； n為0-5的整數(shù)； R1為氫原子或氨基保護基； R2為氫原子或者烷基、芳烷基或芳基； R3為：①鹵素原子， ②芳酰氨基，其中氨基部分可被低碳烷基選擇性取代， ③被苯基、苯氧基、吡啶基、嘧啶基或喹啉基取代的苯基，其中苯基上的各取代基可以被鹵素原子、氰基、羥基、羧基、低碳烷氧基、低碳烷氧羰基、苯基、二(低碳)烷基氨基或硫代嗎啉基進一步取代， ④萘基或四氫化萘基，其中萘基被羥基、低碳烷氧基或二(低碳)烷基氨基選擇性取代；其中二(低碳)烷基氨基可以被鹵素原子或羥基進一步取代，其前提條件是當R3為未取代的萘基時，n為0或2，當R3為羥基取代的萘基時，X為氯原子并且m不為0， ⑤含有N、O和/或S的，被低碳烷基、苯基、萘基或四氫喹啉基取代的不飽和單環(huán)雜環(huán)基；其中單環(huán)雜環(huán)基上的各取代基可以被鹵素原子、羥基或苯基進一步取代，其前提條件是在此情況下m為1或2并且1為1， ⑥含有N、O和/或S的，被氧代、羧基、氨基、低碳烷基、低碳烷氧基、環(huán)烷基、二(低碳)烷基氨基、低碳烷氧羰基、二(低碳)烷基氨基甲�；⒈交�、或含有N、O和/或S的飽和或不飽和單環(huán)雜環(huán)基選擇性取代的不飽和或部分飽和的稠合雜環(huán)基；其中稠合雜環(huán)基上的各取代基可以被鹵素原子、羥基、低碳烷基、低碳烷氧基、苯基、二(低碳)烷基氨基、低碳烷酰氧基、雙[鹵(低碳)烷基]氨基或N-(低碳)烷基-N-羥基(低碳)烷氨基進一步取代，其前提條件是在此情況下m為1或2， 所述低碳表示基團具有1-6個碳原子。 |
| 摘要 | 式(I)表示的芳香族氨基酸衍生物或其藥理學上可接受的鹽：其中，R1為氫原子或氨基保護基，R2為氫原子或者烷基、芳烷基或芳基，R3為①鹵素原子，②芳酰氨基，③被低碳烷基、苯基、苯氧基等取代的苯基，④被羥基、低碳烷氧基或二(低碳)烷基氨基選擇性取代的萘基或四氫化萘基，⑤含有N、O和/或S的，被低碳烷基、苯基、萘基或四氫喹啉基取代的不飽和單環(huán)雜環(huán)基，⑥含有N、O和/或S的，被氧代、羧基、氨基、低碳烷基等選擇性取代的不飽和的或部分飽和稠合雜環(huán)基；X為鹵素原子、烷基或烷氧基；Y為O原子或N原子；l為0或1；m為0，1或2；n為0-5的整數(shù)。該化合物可以抑制作為癌細胞的主要營養(yǎng)元素之一的必需氨基酸的轉運體(LAT1)，從而導致癌細胞上必需氨基酸的耗竭，最終可以阻止癌細胞的增殖。 |
| 國際公布 | 2003-08-14 WO2003/066574 日 |
