| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1890221A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480036357.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.15 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 1-N-苯基-氨基-1H-咪唑衍生物和含有它們的醫(yī)藥組合物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D233/56(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D233/56(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D419/12(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.15 EP 03293152.9;2004.11.12 EP 04292681.6 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 沙拉麥斯實(shí)驗(yàn)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 讓·拉費(fèi);伯努瓦·龍多;波勒·博內(nèi);蒂埃里·克萊爾;雅克利娜·希爾茲;伊戈?duì)枴ざ趴?埃里克·迪朗蒂;弗朗索瓦·普喬;克里斯蒂安·布洛;菲利普·邁爾洛斯 |
| 地址 | 摩納哥摩納哥城 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-12-15 PCT/EP2004/014847 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.06.07 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國(guó)偉 |
| 國(guó)省代碼 | 摩納哥;MC |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的咪唑衍生物： 和其酸加成鹽與立體異構(gòu)形式，其中： R1和R2各自獨(dú)立為氫、(C1-C6)烷基或(C3-C8)環(huán)烷基，或R1與R2一起形成飽和或不飽和5、6或7元碳環(huán)； Q為(CH2)m-X-(CH2)n-A； A為直接鍵、O、S、SO、SO2、NR5； X為直接鍵、CF2、O、S、SO、SO2、C(O)、NR5或CR6R7； Z是從以下基團(tuán)選出的基團(tuán)： m和n各自獨(dú)立為0、1、2、3或4； p為1、2、3或4； q為0、1或2； 虛線(xiàn)表示R8和/或R9可在苯并噻吩環(huán)上的任一位置； R3和R8各自獨(dú)立為氫或羥基、氰基、鹵素、硝基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基磺酰基、�；�、(C1-C6)烷氧基羰基、甲酰胺基、OPO(OR10)2、NR10R11、SO2NR10R11、OSO2NR10R11、OSO2OR10、SO2OR10、SSO2NR10R11、CF2SO2OR10、CF2SO2NR10R11、CF2-四唑基或NR12SO2NR10R11、OSO2NR12SO2NR10R11、CO2R10、CONR10R11、OCHO、OCONR10R11、OCSNR10R11、SCONR10R11、SCSNR10R11、四唑基、NR12CONR10R11、NR10-CHO基； 當(dāng)Q-Z為下述基團(tuán)： n為0、1或2，而且p為1時(shí)，R3和R8中的一者是羥基、硝基、OPO(OR10)2、NR10R11、OSO2NR10R11、OSO2OR10、SO2OR10、SSO2NR10R11、CF2SO2OR10、CF2SO2NR10R11、CF2-四唑基、NR12SO2NR10R11、OSO2NR10SO2NR11R12、CO2R10、CONR10R11、OCHO、OCONR10R11、OCSNR10R11、SCONR10R11、SCSNR10R11、四唑基、NR12CONR10R11、NR10-CHO基，而另一者是氫或羥基、氰基、鹵素、硝基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基磺�；�、酰基、(C1-C6)烷氧基羰基、甲酰胺基、NR10R11、SO2NR10R11、OSO2NR10R11、OSO2OR10、SO2OR10、SSO2NR10R11、CF2SO2OR10、CF2SO2NR10R11、CF2-四唑基、NR12SO2NR10R11、OSO2NR12SO2NR10R11、CO2R10、CONR10R11、OCHO、OCONR10R11、OCSNR10R11、SCONR10R11、SCSNR10R11、四唑基、NR12CONR10R11、NR10-CHO基； R4和R9各自獨(dú)立為氫或羥基、氰基、鹵素、硝基、OPO(OR10)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基磺�；�、酰基、(C1-C6)烷氧基羰基、甲酰胺基、NR10R11、SO2NR10R11、OSO2NR10R11、OSO2OR10、SO2OR10、SSO2NR10R11、CF2SO2OR10、CF2SO2NR10R11、CF2-四唑基、NR12SO2NR10R11、OSO2NR12SO2NR10R11、CO2R10、CHO、CONR10R11、OCHO、OCONR10R11、OCSNR10R11、SCONR10R11、SCSNR10R11、四唑基、NR12CONR10R11、NR10-CHO基； 當(dāng)p為2、3或4時(shí)，諸R9可相同或不同； R6和R7各自獨(dú)立為氫、鹵素、(C1-C6)烷基或(C3-C8)環(huán)烷基； R5、R10、R11和R12各自獨(dú)立為氫、羥基、(C1-C6)烷基或(C3-C8)環(huán)烷基；R10也可為鹽；R10和R11也可連同兩者所連接的氮原子形成含有1或2個(gè)從O、S和N選出的雜原子的5到7元雜環(huán)； 當(dāng)Z為下述基團(tuán)，而且p為1時(shí)： 那么R8和R9也可連同苯環(huán)形成苯并惡噻嗪二氧化物、二氫苯并惡噻嗪二氧化物、苯并惡噻嗪酮二氧化物、苯并惡噻唑二氧化物、苯并惡二噻二嗪四氧化物、苯并二噻嗪四氧化物或苯并二惡二噻烷四氧化物； 當(dāng)z為如下基團(tuán)時(shí)： R3和R4也可連同具有其兩者的苯環(huán)形成苯并呋喃或N-甲基苯并三唑，但是當(dāng)p為1，而且Q為(CH2)n時(shí)，那么R8和R9各自獨(dú)立為羥基、硝基、OPO(OR10)2、NR10R11、OSO2NR10R11、OSO2OR10、SO2OR10、SSO2NR10R11、CF2SO2OR10、CF2SO2NR10R11、CF2-四唑基、NR12SO2NR10R11、OSO2NR12SO2NR10R11、CO2R10、CONR10R11、OCHO、OCONR10R11、OCSNR10R11、SCONR10R11、SCSNR10R11、四唑基、NR12CONR10R11或NR10-CHO基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(Ⅰ)化合物，其中R1、R2、R3、R4、Q和Z如說(shuō)明書(shū)中所定義。本發(fā)明也涉及含有這些化合物的醫(yī)藥組合物。本發(fā)明總體來(lái)說(shuō)涉及激素和非激素依賴(lài)性癌癥與內(nèi)分泌失調(diào)癥的領(lǐng)域。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-30 WO2005/058842 英 |
