| 公開(公告)號 | CN1291988C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN02810082.4 |
| 申請日期 | 2002.03.18 |
| 專利名稱 | 三氮雜螺[5,5]十一烷衍生物及包含其作為活性成分的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D471/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/10(2006.01)I;A61K31/503(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P17/06(20 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.19 JP 79610/01;2001.5.29 JP 160251/01 |
| 申請(專利權(quán))人 | 小野藥品工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 巾下廣;浜野進一;柴山史朗;高岡義和 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-03-18 PCT/JP2002/002554 |
| 進入國家日期 | 2003.11.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 三氮雜螺[5.5]十一烷衍生物化合物，選自 (1)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-芐基-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (2)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(6-苯氧基吡啶-3-基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (3)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(4-(4-甲氧基苯氧基)苯基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (4)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(4-(3-甲氧基苯氧基)苯基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (5)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(4-(4-氟苯氧基)苯基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (6)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(4-(4-氯苯氧基)苯基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (7)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(4-(苯基羰基)苯基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (8)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(4-(1-苯基-1-羥基甲基)苯基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (9)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(4-(4-(嗎啉-4-基羰基)苯氧基)苯基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (10)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(4-(6-甲基吡啶-3-基氧基)苯基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (11)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(4-(吡啶-1-氧化-3-基氧基)苯基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (12)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(4-(4-羥基哌啶-1-基甲基)苯基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (13)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(3，5-二甲基-1-環(huán)己基吡唑-4-基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (14)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(1，3，5-三甲基吡唑-4-基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (15)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(4-(4-氨基磺�；窖趸�)苯基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (16)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(4-(4-甲硫基苯氧基)苯基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (17)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(4-(4-甲基磺�；窖趸�)苯基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (18)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(4-(4-氰基苯氧基)苯基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (19)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(4-(苯硫基)苯基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (20)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(3，5-二甲基-1-(4-羥基苯基)吡唑-4-基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (21)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(3，5-二甲基-1-(4-甲基磺酰基氨基苯基)吡唑-4-基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (22)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(3，5-二甲基-1-(4-(2-(N，N-二甲基氨基)乙基氨基磺酰基)苯基)吡唑-4-基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (23)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(3，5-二甲基-1-(4-(吡咯烷-1-基磺�；�)苯基)吡唑-4-基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (24)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(4-(6-甲基吡啶-1-氧化-3-基氧基)苯基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (25)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(4-(4-羥基苯氧基)苯基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (26)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(6-(4-甲氧基苯氧基)吡啶-3-基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (27)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(3，5-二甲基-1-(4-(甲基氨基磺�；�)苯基)吡唑-4-基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (28)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(3，5-二甲基-1-(4-(N-甲基-N-(2-羥基乙基)氨基磺酰基)苯基)吡唑-4-基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (29)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(3，5-二甲基-1-(4-(2-羥基乙基氨基磺�；�)苯基)吡唑-4-基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (30)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(3，5-二甲基-1-(4-(N，N-二甲基氨基羰基)苯基)吡唑-4-基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， (31)(3R)-1-丁基-2，5-二氧代-3-((1R)-1-羥基-2-甲基丙基)-9-(3，5-二甲基-1-(4-(2-(嗎啉-4-基)乙基氨基磺�；�)苯基)吡唑-4-基甲基)-1，4，9-三氮雜螺[5.5]十一烷， |
| 摘要 | 通式(I)表示的三氮雜螺[5.5]十一烷衍生物、其季銨鹽、其N-氧化物或其無毒性鹽，或包含其作為活性成分藥物(其中R1為式(II)或式(III)；R2為烷基或炔基等；R3、R4各自為氫、任選取代的烷基等，或R3與R4可一起形成式(IV)；R5為氫或烷基)。由于式(I)化合物對趨化因子/趨化因子受體有抑制作用，因此可用來預(yù)防和/或治療多種炎性疾病、哮喘、特應(yīng)性皮炎、蕁麻疹、過敏性疾病、腎炎、腎病、肝炎、關(guān)節(jié)炎或類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。 ∴∴ ∴ |
| 國際公布 | 2002-09-26 WO2002/074770 日 |
