| 公開(公告)號 | CN1935807A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200610153276.9 |
| 申請日期 | 2006.09.19 |
| 專利名稱 | 芳基哌嗪修飾的苯并[b]噻酚化合物及制備方法和應用 |
| 主分類號 | C07D409/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D409/08(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2006.4.27 CN 200610013548.5 |
| 申請(專利權)人 | 天津大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 李愛軍;劉東志;周雪琴 |
| 地址 | 300072天津市衛(wèi)津路92號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 天津市鼎和專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 李 鳳 |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權項 | 一種芳基哌嗪修飾的苯并[b]噻酚化合物，其結構式如下所示： 其中：Ar為： R1為：氫、C1-C3的烷基、羥基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、鹵素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三鹵甲基中的一種、兩種或三種；R2為：氫、C1-C3的烷基、五元脂肪環(huán)、六元脂肪環(huán)、含S、N、O的五元雜環(huán)、含S、N、O的六元雜環(huán)、苯基、取代苯基、羥基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、鹵素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三鹵甲基中的一種、兩種或三種；X、Y相同或不同為：C、S、N或O。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種具有抗抑郁活性的芳基哌嗪修飾的苯并[b]噻酚化合物的結構及其制備方法和應用，該技術屬于藥物化學領域。其結構式如(Ⅰ)：其中：Ar為(見Ⅱ)，該類化合物的制備過程包括：以1摩爾3-丙酰基苯并[b]噻酚與1～5摩爾的多聚甲醛和1～5摩爾的芳基哌嗪鹽酸鹽在在重量比為1～50倍量乙醇中，在回流下反應1～80小時生成1-(苯并[b]噻酚-3-基)-2-甲基-3-(4-芳基哌嗪-1-基)-1-丙酮；以1摩爾的1-(苯并[b]噻酚-3-基)-2-甲基-3-(4-芳基哌嗪-1-基)-1-丙酮和0.2～5摩爾的硼氫化鈉在在重量比為1～50倍量乙醇中于0～100℃反應1～20小時生成1-(苯并[b]噻酚-3-基)-2-甲基-3-(4-芳基哌嗪-1-基)-1-丙醇。該類化合物以其游離堿或鹽的形式用于制備抗抑郁癥的藥物。本發(fā)明的優(yōu)點在于其制備過程簡單、易于操作。 |
| 國際公布 |
