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一種同載克羅拉濱和細胞毒藥物的緩釋注射劑

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 濟南康泉醫(yī)藥科技有限公司/孫晉海
公開(公告)號 CN1875937A  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(專利)號 CN200610200702.X  
申請日期 2006.07.18  
專利名稱 一種同載克羅拉濱和細胞毒藥物的緩釋注射劑  
主分類號 A61K9/10(2006.01)I  
分類號 A61K9/10(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 濟南康泉醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設計)人 孫晉海  
地址 250100山東省濟南市華能路19號留學人員創(chuàng)業(yè)園2號樓206室  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構  
代理人  
國省代碼 山東;37  
主權項 一種同載克羅拉濱和細胞毒藥物的緩釋注射劑由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 40-99% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為克羅拉濱或其與選自阿霉素放線菌素D、美法侖、4H-過氧環(huán)磷酰胺、長春瑞濱他莫昔芬、氨甲喋呤、阿霉素、表阿霉素、放線菌素D、他莫司汀、阿莫司汀、司莫司汀或雷莫司汀的細胞毒藥物的組合; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合,助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)。  
摘要 一種同載克羅拉濱和細胞毒藥物的抗癌緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒?拱┯行С煞譃榭肆_拉濱或克羅拉濱和選自阿霉素、表阿霉素、美法侖、4H-過氧環(huán)磷酰胺、放線菌素D、長春瑞濱、他莫昔芬、他莫司汀、阿莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀等的細胞毒藥物的組合;緩釋輔料選自聚乳酸及其共聚物、單甲基聚乙二醇、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、EVAc、脂肪酸與癸二酸共聚物等;助懸劑的黏度為100cp-3000cp(25℃-30℃時),選自羧甲基纖維素鈉等;緩釋微球還可制成緩釋植入劑,腫瘤內或瘤周注射或放置該緩釋劑,能于局部釋藥達約40天左右,因此,可單獨或與化療藥物和/或放療等非手術療法聯合應用。  
國際公布  
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