| 公開(公告)號 | CN1859907A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(專利)號 | CN200480028600.3 |
| 申請日期 | 2004.09.30 |
| 專利名稱 | 作為黑素濃集激素受體的選擇性拮抗劑用于治療肥胖癥和相關(guān)病癥的氨基苯并咪唑類 |
| 主分類號 | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4184(2006.01)I;C07D235/30(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.2 US 60/508,027 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·K·薩斯庫馬;D·A·伯內(nèi)特 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-30 PCT/US2004/032494 |
| 進入國家日期 | 2006.03.31 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 由結(jié)構(gòu)式I表示的化合物或其可藥用鹽或溶劑化物： 式I 其中中的虛線表示 (i)可能存在或不存在的任選的鍵，并且如果存在，與其鄰接的單鍵一起形成雙鍵，或 (ii)-C(R5R8)-、-C(R5R8)-C(R5R8)-或-C(R11R12)-； m為1、2、3或4； n為0、1或2； p為0、1或2； Ar為芳基、雜芳基、R4取代的芳基或R4取代的雜芳基； Z為-NR5R6、-NR5C(O)R3、-C(O)NR5R6、-NR5C(O)NR5R6、-NR5C(O)OR3、-NR5S(O2)R3、-S(O2)NR5R6、-S(O2)R3、-C(O)R3、-C(O)OR6、-OH、烷氧基、或 R1為1到4個部分，每個R1獨立地選自氫、-OH、鹵素、烷基、烷氧基、-OCF3、-CF3或-CN，或環(huán)烷基環(huán)的相鄰碳原子上的兩個R1部分可連接在一起形成亞甲二氧基或亞乙二氧基； R2為氫、烷基、R10取代的烷基、環(huán)烷基、R10取代的環(huán)烷基、芳烷基、雜環(huán)基、-C(O)R3、-S(O2)R3或-C(O)NR5R6； R3為烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、R4取代的芳烷基、R4取代的芳基或R4取代的雜芳基； R4為1到5個部分，每個R4獨立地選自氫、雜環(huán)基、R9取代的雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、R9取代的雜環(huán)基烷基、-OH、烷氧基、-OCF3、-CN、烷基、鹵素、-NR5R6、-NR5C(O)R7、-C(O)NR5R6、-NR5S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-S(O2)R7、-COR7、-C(O)OR5、-CF3、-(亞烷基)NR5R6、-(亞烷基)NR6C(O)R7、-(亞烷基)NR6S(O2)R7、-(亞烷基)、-NR5C(O)NR5R6、-(亞烷基)NR5C(O)OR7、CHO、-C＝(NOR5)和 R5為氫或烷基； R6為氫、烷基、芳基、芳烷基或雜芳基； R7為烷基、芳基、芳烷基或雜芳基； R8為氫或烷基； R9為烷基、-OH或羥烷基； R10為烷氧基、鹵素、-C(O)NR5R6、-C(O)OR6、-NR5R6或-OH； R11為氫或鹵素；和 R12為氫或鹵素。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式I化合物，其中Ar、Z、m、n、p、R1和R8如說明書中的定義，所述化合物為黑素濃集激素(MCH)的新型拮抗劑，以及公開了制備這種化合物的方法。在另一個實施方案中，本發(fā)明公開了包括所述MCH拮抗劑的藥物組合物以及使用它們治療肥胖癥、代謝紊亂、進食失調(diào)如進食過量、和糖尿病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-04-21 WO2005/034947 英 |
