| 公開(公告)號(hào) | CN1882571A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480034345.3 |
| 申請日期 | 2004.10.26 |
| 專利名稱 | 吡咯衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I;C07D207/32(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.19 DE 103 54 060.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·芬森格;H·P·布赫施塔勒;L·布格多夫;M·韋森爾;C·阿門特;M·格雷爾;C·西倫貝格;F·岑克 |
| 地址 | 德國達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-26 PCT/EP2004/012076 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.05.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物以及其可藥用的衍生物、溶劑化物、鹽和立體異構(gòu)體，包括其所有比例的混合物，其中 Ar表示苯基、萘基、聯(lián)苯基或Het，它們均是未取代的或者被R1單-、二-、三-、四-或五-取代， X表示-O-、-S-、-(CH2)n-、-C(＝O)-、-CH(OH)-、-(CH2)nO-、-O(CH2)n-、-(CH2)nS-、-S(CH2)n-、-(CH2)nNH-、-NH(CH2)n-、-(CH2)nNA-、-NA(CH2)n-、-CHHal-或-C(Hal)2-， Y表示O、S、CH-NO2、C(CN)2或N-R4， Z表示-Ar、-Ar-X-Ar、-CH2-Ar或-CH2-Ar-X-Ar， Het表示具有1至4個(gè)N、O和/或S原子的單-或二環(huán)芳族雜環(huán)， R1表示A、Ar′、OR3、SR3、OAr′、SAr′、N(R3)2、NHAr′、Hal、NO2、CN、(CH2)mCOOR3、(CH2)mCON(R3)2、COR3、S(O)mA、S(O)mAr′、NHCOA、NHCOAr′、NHSO2A、NHSO2Ar′、SO2N(R3)2、-O-(CH2)p-NH2、-O-(CH2)p-NHA、-O-(CH2)p-NA2、-NH-(CH2)p-NH2、-NH-(CH2)p-NHA、-NH-(CH2)p-NA2、-NA-(CH2)p-NH2、-NA-(CH2)p-NHA、-NA-(CH2)p-NA2、-O-(CH2)n-Het1或Het1， R3表示H、A或-(CH2)nAr′， R4表示H、CN、OH、A、(CH2)mAr′、COR3、COAr′、S(O)mA或S(O)mAr′，Ar′表示未被取代或者被A、Ph、OH、OA、SH、SA、OPh、SPh、NH2、NHA、NA2、NHPh、Hal、NO2、CN、(CH2)mCOOH、(CH2)mCOOA、(CH2)mCONH2、(CH2)mCONHA、CHO、COA、S(O)mA、S(O)mPh、NHCOA、NHCOPh、NHSO2A、NHSO2Ph或SO2NH2所單-、二-、三-、四-或五取代的苯基， Ph表示未被取代或者被A、Hal、CN、COOR、COOH、NH2、NO2、OH或OA單-、二-或三取代的苯基， Het1表示具有1至4個(gè)N、O和/或S原子的單環(huán)飽和雜環(huán)，其可以是未取代的或者被Hal、A、OA、CN、(CH2)nOH、(CH2)nHal、NH2、＝NH、＝N-OH、＝N-OA和/或羰基氧(＝O)單-、二-或三取代， A表示具有1至10個(gè)C原子的烷基，其中，1-7個(gè)H原子可以被F和/或氯代替， Hal表示F、Cl、Br或I， n表示0、1、2或3， m表示0、1或2， p表示1、2、3或4。 |
| 摘要 | 其中X、Y、Z和Ar具有權(quán)利要求1所示含義的式(I)的化合物是Raf激酶的抑制劑并且可用于治療腫瘤。 |
| 國際公布 | 2005-06-02 WO2005/049603 德 |
