| 公開(公告)號 | CN1738808A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(專利)號 | CN200380108406.1 |
| 申請日期 | 2003.12.29 |
| 專利名稱 | 取代的苯并噻唑衍生物的環(huán)化方法 |
| 主分類號 | C07D277/82(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/82(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D277/84(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.7 EP 03000048.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·斯普爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-29 PCT/EP2003/014928 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.07.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 林柏楠;劉金輝 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種制備式I的氨基取代的苯并噻唑衍生物的方法：其中R1、R2和R3各自獨(dú)立地為氫、低級烷基、低級烷氧基或鹵素；R4為氫、低級烷基、低級烷基氧、鹵素，或為未取代的或被低級烷基或橋氧基取代的五元或六元非芳香雜環(huán)基團(tuán)，或為-NR5R6，其中R5和R5各自獨(dú)立地為氫、低級烷基、-C(O)-低級烷基、-(CH2)nO-低級烷基或芐基，非必要地被低級烷基取代，或為五元或六元雜芳基；R1和R2或者R2和R3可與相應(yīng)的碳原子一起形成含有-O-CH2-O-或-CH＝CH-CH＝CH-的環(huán)；R為氫或-C(O)R’；R’為五元或六元的非芳香雜環(huán)基、五元或六元雜芳基或為芳基，其環(huán)可被選自低級烷基、鹵素-低級烷基、低級烷氧基、氰基、硝基、-C(O)H、-C(O)OH的基團(tuán)取代或被吡咯烷-1-基-甲基取代；n為1-4；以及它們的藥學(xué)上可接受的鹽，其中環(huán)化是用亞砜/HBr/溶劑處理下式的化合物或從而得到期望的R為氫(式IA)和R為-C(O)R’(式IB)的式I的產(chǎn)物或 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備式(I)的氨基取代的苯并噻唑衍生物的方法：其中R1、R2和R3各自獨(dú)立地為氫、低級烷基、低級烷氧基或鹵素；R4為氫、低級烷基、低級烷基氧、鹵素，或為未取代的或被低級烷基或橋氧基取代的五元或六元非芳香雜環(huán)基團(tuán)，或為-NR5R6，其中R5和R6各自獨(dú)立地為氫、低級烷基、-C(O)-低級烷基、-(CH2)nO-低級烷基或芐基，任選被低級烷基取代，或為五元或六元雜芳基；R1和R2或者R2和R3可與相應(yīng)的碳原子一起形成含有-O-CH2-O-或-CH＝CH-CH＝CH-的環(huán)；R為氫或-C(O)R′；R′為五元或六元的非芳香雜環(huán)基、五元或六元雜芳基或為芳基，其環(huán)可被選自低級烷基、鹵素-低級烷基、低級烷氧基、氰基、硝基、-C(O)H、-C(O)OH的基團(tuán)取代或被吡咯烷-1-基-甲基取代；n為1-4；以及它們的藥學(xué)上可接受的鹽，其中環(huán)化是用亞砜/HBr/溶劑處理下式的化合物（見上圖)從而得到期望的R為氫(式IA)和R為-C(O)R′(式IB)的式(I)的產(chǎn)物（見上圖)。 |
| 國際公布 | 2004-07-22 WO2004/060879 英 |
