| 公開(公告)號 | CN1701071A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(專利)號 | CN03825297.X |
| 申請日期 | 2003.09.24 |
| 專利名稱 | 用于治療疼痛的治療劑 |
| 主分類號 | C07D403/04 |
| 分類號 | C07D403/04;C07D401/04;C07D285/10;C07D237/20;C07D241/20;C07D239/42;C07D213/74;A61K31/496;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.24 US 60/412,847 |
| 申請(專利權(quán))人 | 歐洲凱爾特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 孫 群;周曉明 |
| 地址 | 盧森堡盧森堡市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-24 PCT/US2003/030185 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.05.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;劉 玥 |
| 國省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或其藥學(xué)可接受的鹽：其中：R1是-鹵素、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、或-CH2(鹵素)；每一R2獨立的為：(a)-鹵素、-CN、-OH、NO2、-O(C1-C6)烷基，或-NH2；(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、(C3-C10)環(huán)烷基、-(C8-C14)二環(huán)烷基、-(C8-C14)三環(huán)烷基、-(C5-C10)環(huán)烯基、-(C8-C14)二環(huán)烯基、-(C8-C14)三環(huán)烯基、-(3-至7-元)雜環(huán)、或-(7-至10-元)二環(huán)雜環(huán)，其中的每個基團(tuán)是未被取代的，或者被一個或多個R7基團(tuán)取代；或者(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基、或-(5-至10-元)雜芳基，其中的每個基團(tuán)是未被取代的，或者被一個或多個R8基團(tuán)取代；每一R3獨立的為：(a)-鹵素、-CN、-OH、NO2、-O(C1-C6)烷基、或-NH2；(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)環(huán)烷基、-(C8-C14)二環(huán)烷基、-(C8-C14)三環(huán)烷基、-(C5-C10)環(huán)烯基、-(C8-C14)二環(huán)烯基、-(C8-C14)三環(huán)烯基、-(3-至7-元)雜環(huán)、或-(7-至10-元)二環(huán)雜環(huán)，其中的每個基團(tuán)是未被取代的，或者被一個或多個R7基團(tuán)取代；或者(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基、或-(5-至10-元)雜芳基，其中的每個基團(tuán)是未被取代的，或者被一個或多個R8基團(tuán)取代；R4是-H、-(C1-C10)烷基、-C(O)R9或-C(O)NHR9；R5是-H或-(C1-C10)烷基；R6是：(a)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)環(huán)烷基、-(C8-C14)二環(huán)烷基、-(C8-C14)三環(huán)烷基、-(C5-C10)環(huán)烯基、-(C8-C14)二環(huán)烯基、-(C8-C14)三環(huán)烯基、-(3-至7-元)雜環(huán)或-(7-至10-元)二環(huán)雜環(huán)，其中的每個基團(tuán)是未被取代的，或者被一個或多個R7基團(tuán)取代；或者(b)-苯基、-萘基、-(C14)芳基、或-(5-至10-元)雜芳基，其中的每個基團(tuán)是未被取代的，或者被一個或多個R8基團(tuán)取代；每一R7和R8獨立的為-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(3-至5-元)雜環(huán)、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、-N(R10)2、-CH＝NR10、-NR10OH、-OR10、-COR10、-C(O)OR10、-OC(O)R10、-OC(O)OR10、-SR10、-S(O)R10、或-S(O)2R10；每一R9是-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(3-至5-元)雜環(huán)、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-OH、-N(R10)2、-CH＝NR10、-NR10OH、-OR10、或-SR10；每一R10獨立的為-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(3-至5-元)雜環(huán)、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2或-CH2(鹵素)；每一鹵素獨立的為-F、-Cl、-Br或-I；n是0-2之間的整數(shù)；和m是0-2之間的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了通式如下的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽(“羥基亞氨基哌嗪化合物”)：其中的Ar、Ar1、Ar2、R3-R6、R13、m和t都已經(jīng)公開于此；含有有效量的羥基亞氨基哌嗪化合物的組合物；以及，治療或預(yù)防動物疼痛以及其它疾病的方法，包括向有此需要的動物給予有效量的羥基亞氨基哌嗪化合物。 |
| 國際公布 | 2004-04-08 WO2004/029031 英 |
