| 公開(公告)號 | CN1882573A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480033569.2 |
| 申請日期 | 2004.09.14 |
| 專利名稱 | 作為酪氨酸激酶抑制劑的喹唑啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.9.16 EP 03292279.1 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·H·布拉德伯里;L·F·A·亨內(nèi)奎恩;J·G·凱特爾;B·C·巴拉姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-14 PCT/GB2004/003931 |
| 進入國家日期 | 2006.05.15 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 趙蘇林 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 一種式I的喹唑啉衍生物或其藥學上可接受的鹽： 其中： R1選自氫、羥基、(1-6C)烷氧基、(3-7C)環(huán)烷基-氧基和(3-7C)環(huán)烷基-(1-6C)烷氧基， 且其中R1取代基中的任何(2-6C)亞烷基鏈中的相鄰碳原子任選被插入該鏈的選自下列的基團分開：O、S、SO、SO2、N(R3)、CO、CON(R3)、N(R3)CO、SO2N(R3)和N(R3)SO2，其中R3為氫或(1-6C)烷基， 且其中R1取代基中的任何CH2或CH3基團任選在所述CH2或CH3基團的每一個上具有一個或多個鹵代基或(1-6C)烷基取代基或選自下列的取代基：羥基、氰基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、氧代、硫代、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�(2-6C)烷�；�(2-6C)烷�；趸�(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�(1-6C)烷磺�；被蚇-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基； Y選自氫、鹵代基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)鏈烯基和(2-4C)炔基； a是0、1、2、3或4； 每個R2可以相同或不同，選自鹵代基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)鏈烯基和(2-4C)炔基； X2為直接鍵或選自O、S、OC(R4)2、SC(R4)2、SO、SO2、N(R4)、CO和N(R4)C(R4)2，其中每個R4可以相同或不同，選自氫或(1-6C)烷基，且Q2為芳基或雜芳基， 且其中Q2任選攜帶一個或多個(例如1、2或3個)取代基，所述取代基可以相同或不同，選自鹵代基、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、甲�；�、巰基、(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)鏈烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�(1-6C)烷基磺�；�(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�(2-6C)烷�；�(2-6C)烷�；趸�(2-6C)烷�；被�、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷�；被�(3-6C)鏈烯�；被-(1-6C)烷基-(3-6C)鏈烯�；被�(3-6C)炔�；被-(1-6C)烷基-(3-6C)炔�；被-(1-6C)烷基氨磺�；，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基磺酰基氨基，以及下式的基團： -X4-R5 其中X4為直接鍵或選自O、CO和N(R6)，其中R6為氫或(1-6C)烷基，且R5為鹵代-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷�；被�-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷�；被�-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基氨基-(1-6C)烷基、氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�-(1-6C)烷基、氨磺�；�(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨磺�；�(1-6C)烷基、N，N二-(1-6C)烷基氨磺酰基(1-6C)烷基、(2-6C)烷�；�-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基氧基-(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基， 且其中-X2-Q2中任何CH2或CH3基團在每個所述CH2或CH3上任選攜帶一個或多個(例如1、2或3)鹵代基或(1-6C)烷基取代基或選自羥基、氰基、氨基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基氨基和二-[(1-4C)烷基氨基]的取代基； X1為直接鍵或C(R7)2，其中每個R7可以相同或不同，選自氫和(1-4C)烷基； 環(huán)Q1為4、5、6或7元飽和或部分不飽和雜環(huán)基，所述雜環(huán)基含有1個氮雜原子且任選含有1或2個選自O、S和N的另外的雜原子，且該環(huán)通過環(huán)碳原子連接于基團X1； M選自CO和SO2； X3為下式的基團： -(CR8R9)p-(Q3)m-(CR10R11)q- 其中m為0或1，p為0、1、2、3或4，且q為0、1、2、3或4， R8、R9、R10和R11各自可以相同或不同，選自氫和(1-6C)烷基，和 Q3選自(3-7C)亞環(huán)烷基和(3-7C)亞環(huán)烯基； Z選自氫、羥基、氨基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基磺酰基氨基，以及下式的基團： Q4-X5- 其中X5為直接鍵或選自O、N(R12)、SO2和SO2N(R12)，其中R12為氫或(1-6C)烷基，且Q4為(3-7C)環(huán)烷基、(3-7C)環(huán)烷基-(1-4C)烷基、(3-7C)環(huán)烯基、(3-7C)環(huán)烯基-(1-4C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-4C)烷基， 條件是當X5為直接鍵時，Q4為雜環(huán)基， 且條件是當m、p和q均為0時，則Z為雜環(huán)基， 且其中在Z取代基中的任何(2-6C)亞烷基鏈中的相鄰碳原子任選被插入該鏈的選自下列的基團分開：O、S、SO、SO2、N(R13)、CO、-C＝C-和-C≡C-，其中R13為氫或(1-6C)烷基， 且其中在任何Z、X1或X3基團中的任何CH2或CH3基團，而非雜環(huán)基環(huán)中的CH2基團，任選在每個所述CH2或CH3基團上攜帶一個或多個鹵代基或(1-6C)烷基取代基或選自以下的取代基：羥基、 |
| 摘要 | 一種式I的喹唑啉衍生物：其中所述取代基如在說明書中所定義，它用于在溫血動物例如人中產(chǎn)生抗-增殖作用，所述抗-增殖作用單獨或部分通過抑制erbB2受體酪氨酸激酶而產(chǎn)生。 |
| 國際公布 | 2005-03-24 WO2005/026151 英 |
