| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1289500C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01816700.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.07.24 |
| 專利名稱 | 氮雜雙環(huán)化合物,它們的制備方法以及它們作為藥物的應(yīng)用,特別地作為抗菌劑的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D487/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/08(2006.01)I;C07D498/08(2006.01)I;A61K31/529(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D265/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.1 FR 00/10121 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾文蒂斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·拉姆皮拉斯;J·阿斯佐迪;D·A·羅蘭茲;C·弗羅門廷 |
| 地址 | 法國(guó)安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-07-24 PCT/FR2001/002418 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.04.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲;馬崇德 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下述通式(I)化合物，或它們與堿或酸的其中一種鹽： 式中： R1代表氫原子、基團(tuán)COOH，CN， COOR，CONR6，R7，(CH2)n，R5或 R選自任選地由吡啶基或氨基甲酰基取代的有1-6個(gè)碳原子的烷基，含有總共3-9個(gè)碳原子的-CH2-鏈烯基，含有6-10個(gè)碳原子的芳基或含有7-11個(gè)碳原子的芳烷基，芳基或芳烷基環(huán)任選地被OH、NH2、NO2基團(tuán)，含有1-6個(gè)碳原子的烷基，含有1-6個(gè)碳原子的烷氧基取代或被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代， R6和R7相同或不同，它們選自氫原子、含有1-6個(gè)碳原子的烷基、含有6-10個(gè)碳原子的芳基和含有7-11個(gè)碳原子的芳烷基，它們?nèi)芜x地被氨基甲酰基、脲基或二甲基氨基取代，和被吡啶基取代的含有1-6個(gè)碳原子的烷基， n′等于1或2， R5選自COOH、CN、OH、NH2、CO-NR6R7、COOR、OR、OCOH、OCOR、OCOOR、OCONHR、OCONH2、NHR、NHCOH、NHCOR、NHSO2R、NH-COOR、NH-CO-NHR或NHCONH2基團(tuán)，R、R6和R7如前面所定義； R2代表氫原子或(CH2)n′1R5基團(tuán)，n′1等于0、1或2，而R5如前面所定義； R3代表氫原子或含有1-6個(gè)碳原子的烷基； A代表基團(tuán)，R4代表氫原子或(CH2)n′1R5基團(tuán)，n′1和R5如前面所定義，虛線代表與一個(gè)或另一個(gè)帶R1和R2取代基的碳的任選鍵； n等于1； X代表通過(guò)碳原子與氮原子連接的-C(O)-B-二價(jià)基團(tuán)， B代表通過(guò)氧原子與羰基連接的-O-(CH2)n″-二價(jià)基團(tuán)、通過(guò)氮原子與羰基連接的-NR8-(CH2)n″-或-NR8-O-基團(tuán)，n″等于0或1，R8選自氫原子，OH、R、OR、Y、OY、Y1、OY1、Y2、OY2、Y3、OCH2CH2SOmR、OSiRaRbRc和SiRaRbRc，Ra、Rb和Rc各自代表含有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，或含有6-10個(gè)碳原子的芳基，R如前面所定義，m等于0、1或2， Y選自COH、COR、COOR、CONH2、CONHR、CONHOH、CONHSO2R、CH2COOH、CH2COOR、CH2CONHOH、CH2CONHCN、CH2四唑、保護(hù)的CH2四唑、CH2SO3H、CH2SO2R、CH2PO(OR)2、CH2PO(OR)(OH)、CH2PO(R)(OH)和CH2PO(OH)2基團(tuán)， Y1選自SO2R、SO2NHCOH、SO2NHCOR、SO2NHCOOR、SO2NHCONHR、SO2NHCONH2和SO3H基團(tuán)， Y2選自PO(OH)2、PO(OR)2、PO(OH)(OR)和PO(OH)(R)基， Y3選自四唑、用R基取代的四唑、方形基團(tuán)、NH或NR四唑、用R基取代的NH或NR四唑，NHSO2R和NRSO2R基，R如前面所定義的； 其條件是A代表基，式中R4代表氫原子和 -或者X代表-C(O)-O-(CH2)n″-基團(tuán)，式中n″等于0或1， -或者X代表-CO-NR8-(CH2)n″-基團(tuán)，式中n″等于1，R8是異丙基， -或者X代表-CO-NR8-(CH2)n″-基團(tuán)，式中n″等于0，R8是氫或苯基， 而R1、R2和R3三者不能同時(shí)代表氫原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的通式(I)雜環(huán)化合物，它們與酸或堿的鹽。本發(fā)明還涉及這些化合物的制備方法，以及它們作為藥物的應(yīng)用，特別地作為抗菌劑的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-02-07 WO2002/010172 法 |
