| 公開(公告)號 | CN1878764A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(專利)號 | CN200480033397.9 |
| 申請日期 | 2004.11.10 |
| 專利名稱 | 用于治療CNS病癥的β-內(nèi)酰胺 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.12 GB 0326407.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 吉瑟普·阿爾瓦羅;羅馬諾·迪法比奧;里卡多·喬范尼尼;艾爾弗雷多·佩奧;瑪麗亞·E·特蘭奎利尼;盧西亞·馬蒂奧利 |
| 地址 | 英國米德爾塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-10 PCT/EP2004/012772 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.05.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物， 其中 ·----表示單鍵或雙鍵； ·R表示選自下列的基團(tuán)： 其中R1為鹵素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，并且p為0或1-3的整數(shù)； ·R2表示氫或C1-4烷基； ·R3表示氫、羥基或C1-4烷基； ·R4表示氫或R4與R3一起表示＝O或＝CH2； ·R5表示苯基、萘基、9-10員稠合的二環(huán)雜環(huán)基，或5或6員雜芳基，其中所述基團(tuán)任選被1-3個獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)所取代：三氟甲基、C1-4烷基、羥基、氰基、C1-4烷氧基、三氟甲氧基、鹵素或S(O)qC1-4烷基； ·R6和R7獨(dú)立地表示氫、氰基、C1-4烷基； ·R8為(CH2)rR10； ·R9表示氫、鹵素、C3-7環(huán)烷基、羥基、硝基、氰基或任選被一個或兩個選自鹵素、氰基、羥基或C1-4烷氧基的基團(tuán)所取代的C1-4烷基； ·R10表示氫或C3-7環(huán)烷基； ·n表示1或2； ·q為0、1或2； ·r為0或1-4的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式(I)化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，其中┉表示單鍵或雙鍵；R表示選自式i)、ii)、iii)和iv)的基團(tuán)，其中R1為鹵素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，并且p為0或1-3的整數(shù)；R2表示氫或C1-4烷基；R3表示氫、羥基或C1-4烷基；R4表示氫或R4與R3一起表示＝O或＝CH2；R5表示苯基、萘基、9-10員稠合的二環(huán)雜環(huán)基，或5或6員雜芳基，其中所述基團(tuán)任選被1-3個獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)所取代：三氟甲基、C1-4烷基、羥基、氰基、C1-4烷氧基、三氟甲氧基、鹵素或S(O)qC1-4烷基；R6和R7獨(dú)立地表示氫、氰基、C1-4烷基；R8為(CH2)rR10；R9表示氫、鹵素、C3-7環(huán)烷基、羥基、硝基、氰基或任選被一個或兩個選自鹵素、氰基、羥基或C1-4烷氧基的基團(tuán)所取代的C1-4烷基；R10表示氫或C3-7環(huán)烷基；n表示1或2；q為0、1或2；r為0或1-4的整數(shù)；它們的制備方法以及它們在治療由速激肽介導(dǎo)的病癥和/或由血清緊張素重?cái)z取轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的選擇性抑制介導(dǎo)的病癥中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-06-02 WO2005/049600 英 |
