| 公開(公告)號(hào) | CN1931840A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610117131.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.10.13 |
| 專利名稱 | 一類DNA靶分子及其誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和抗腫瘤的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D209/56(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/56(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 華東理工大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 錢旭紅;張志超;肖 義;劉鳳玉;呂 哲 |
| 地址 | 200237上海市徐匯區(qū)梅隴路130號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海順華專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 陳淑章 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯衍生物，其具有式(1)所示結(jié)構(gòu)： 式(1)中，R1，R2分別選自H，含1～3個(gè)N、S或/和O的五元或六元雜環(huán)基或由式(2)所示的基團(tuán)，且R1和R2不同時(shí)為H；R3為CN或COOR4，其中R4為H，C1～C6的烷基或C1～C6的鹵代烷基； 式(2)中，R5為H或C1～C6的烷基；R6為含S的五元或六元芳雜環(huán)基，或 其中：R7為H或C1～C6的烷基，R8，R9分別選自C1～C6的烷基中一種，n＝1～6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯衍生物及其用途。所說(shuō)的衍生物具有式(1)所示結(jié)構(gòu)。經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明：本發(fā)明所創(chuàng)制的8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯衍生物能在0.01μM～10μM的濃度范圍內(nèi)，以劑量依賴的方式誘導(dǎo)培養(yǎng)的腫瘤細(xì)胞凋亡和顯著抑制動(dòng)物體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)，是一類活性很高的細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑和抗腫瘤化合物。式(1)中，R1，R2分別選自H，含1～3個(gè)N、S或/和O的五元或六元雜環(huán)基或由式(2)所示的基團(tuán)，且R1和R2不同時(shí)為H；R3為CN或COOR4，其中R4為H，C1～C6的烷基或C1～C6的鹵代烷基；式(2)中，R5為H或C1～C6的烷基；R6為含S的五元或六元芳雜環(huán)基，(3)或(4)，其中：R7為H或C1～C6的烷基，R8，R9分別選自C1～C6的烷基中一種，n＝1～6。 |
| 國(guó)際公布 |
