| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1649857A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03809483.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.08 |
| 專利名稱 | 異羥肟酸衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D295/18 |
| 分類號(hào) | C07D295/18;C07D241/24;C07D211/60;C07D207/16;A61K31/40;A61K31/44;A61K31/535;A61P29/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.9 GB 0208176.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·揚(yáng)澤;W·米爾茨;U·諾伊曼 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2003/003644 2003.4.8 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.10.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物、它們藥學(xué)上可接受的且可裂解的酯或酸加成鹽：其中R1為低級(jí)烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C18雜環(huán)烷基或C4-C18芳基，上述每個(gè)基團(tuán)均相互獨(dú)立，任選被下列基團(tuán)取代：羥基、鹵素、低級(jí)烷氧基、C3-C8環(huán)烷基-低級(jí)烷氧基或C4-C18芳基-低級(jí)烷氧基；X為鹵素、氰基、低級(jí)烷基、鹵代的低級(jí)烷基、C4-C18芳基、C4-C18芳基-低級(jí)烷基、羥基、-OR5、SR5或-NR6R7，上述每個(gè)基團(tuán)任選被下列基團(tuán)取代：鹵素、羥基、低級(jí)烷氧基、C3-C6環(huán)烷基-低級(jí)烷氧基或C4-C18芳基-低級(jí)烷氧基，其中R5為氫、低級(jí)烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C18雜環(huán)烷基或C4-C18芳基，且R6和R7獨(dú)立為H、低級(jí)烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C18雜環(huán)烷基或C4-C18芳基；Z為-CH2-、-CHR8-、-O-、-S-或-N(R8)-，其中R8為H、低級(jí)烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C18雜環(huán)烷基、C4-C18芳基低級(jí)烷氧基羰基或C4-C18芳氧基羰基，上述每個(gè)基團(tuán)均相互獨(dú)立，任選被下列基團(tuán)取代：鹵素、羥基、低級(jí)烷氧基、C3-C6環(huán)烷基-低級(jí)烷氧基或C4-C18芳基-低級(jí)烷氧基；A為氫、-CR10R11-Q-R12、-C(O)-Q-R12或-C(S)-Q-R12，其中R10和R11互相獨(dú)立為H、低級(jí)烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C18雜環(huán)烷基或C4-C18芳基，上述每個(gè)基團(tuán)均相互獨(dú)立，任選被下列基團(tuán)取代：鹵素、羥基、低級(jí)烷氧基、C3-C6環(huán)烷基-低級(jí)烷氧基或C4-C18芳基-低級(jí)烷氧基，Q為-NR8-、-S-或-O-，其中R8如上文定義，且R12為低級(jí)烷基C3-C8環(huán)烷基、C4-C18芳基、C4-C18芳基-低級(jí)烷基，每個(gè)基團(tuán)任選被下列基團(tuán)取代：羥基、鹵素、低級(jí)烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、C4-C18芳基或C4-C18芳基-低級(jí)烷氧基；R3和R4獨(dú)立為H或低級(jí)烷基，且n為0或1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)可以用作藥物的新的異羥肟酸衍生物，例如，式I化合物，這些化合物可以例如用于抑制TNF釋放和治療自身免疫和炎性疾病，例如，多發(fā)性硬化和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，在式I中，R1、R2、R3和R4如說(shuō)明書(shū)中所定義。本發(fā)明還提供了制備這些化合物、新的中間體以及含有這些化合物的藥用組合物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/084941 英 2003.10.16 |
