| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1675169A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03818848.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.08.01 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 具有甘氨酸能作用的R(+)-2-氨基-3-羥基丙酸衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07C229/22 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C229/22;A61K31/198;C07C237/12;C07C271/22;C07C251/24 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.14 FR 02/10306 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 普雷斯特威克醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 凱瑟琳·克拉朗斯-斯米特;讓-瑪麗·喬治·孔特勒拉;洛朗斯·納塔莉·德永;卡米耶·喬治·韋穆特 |
| 地址 | 美國(guó)哥倫比亞特區(qū) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/FR2003/002447 2003.8.1 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.02.05 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 永新專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過(guò)曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 如式I所示的R(+)-2-氨基-3-羥基丙酸衍生物或其藥物學(xué)可接受的鹽在制備藥物中的應(yīng)用，該藥物用于治療伴發(fā)于由于甘氨酸能傳遞減少而引發(fā)的CNS疾病的認(rèn)知障礙和記憶障礙，其中，Ra為氫；Ra’為氫、直鏈或支鏈的(C3-C6)鏈烯基、3-氧代(C4-C6)烷基或3-氧代(C4-C6)鏈烯-2-基、苯基(C1-C6)烷基、苯基(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)烷�；①�-二苯基(C1-C6)烷基、偕-二苯基(C2-C6)鏈烯基，(C3-C6)烯酰基、R(+)-2-氨基丙�；�、S(-)-2-氨基丙酰基、N-(C2-C6)烷�；�-R(+)-2-氨基丙�；�、N-(C2-C6)烷�；�-S(-)-2-氨基丙�；-芐氧基羰基-R(+)-2-氨基丙�；�、N-芐氧基羰基-S(-)-2-氨基丙�；�、R(+)-2，6-二氨基-n-己酰基、S(-)-2，6-二氨基-n-己�；，N’-二-(C2-C6)烷�；�-R(+)-2，6-二氨基-n-己�；�、N，N’-(C2-C6)烷�；�-S(-)-2，6-二氨基-n-己�；，N’-二-芐氧基羰基-R(+)-2，6-二氨基-n-己酰基、N，N’-二-芐氧基羰基-S(-)-2，6-二氨基-n-己酰基；或Ra和Ra’共同為苯基(C1-C6)亞烷基或偕-二苯基(C1-C6)亞烷基；Ra”為氫、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基或(C3-C6)環(huán)烷基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C2)烷基、苯乙�；虮交�，該存在于Ra、Ra’和Ra”取代基中的苯基或多個(gè)苯基為未被取代或被鹵素原子或被羥基、(C1-C3)烷氧基、氰基、硝基或乙�；〈�，條件為當(dāng)Ra和Ra’都為H時(shí)，Ra”不是氫、甲基或乙基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及R(+)-2-氨基-3-羥基丙酸衍生物及其藥物學(xué)可接受的鹽在制備用于治療伴發(fā)于由于甘氨酸能傳遞減少而引發(fā)的CNS疾病的認(rèn)知障礙和記憶障礙，特別是治療孤獨(dú)癥、精神分裂癥和阿爾茨海默氏病的藥物中的應(yīng)用，其中該R(+)-2-氨基-3-羥基丙酸衍生物在氮上被以下基團(tuán)取代：(C1-C6)烷基、(C3-C6)鏈烯基、3-氧代(C5-C6)烷基、3-氧代(C4-C6)鏈烯-2-基、苯基(C1-C6)烷基、苯基(C2-C6)鏈烯基、偕-二苯基(C1-C6)烷基、偕-二苯基(C1-C6)鏈烯基、(C1-C6)烷酰基、任選地N-取代的2-氨基丙�；�、任選地N，N′-雙取代的2，6-二氨基-n-己酰基、苯基(C1-C6)亞烷基或偕-二苯基(C1-C6)亞烷基。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/016580 法 2004.2.26 |
