| 公開(公告)號(hào) | CN1878755A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480033483.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.03 |
| 專利名稱 | 五氟硫基苯甲�；�、它們的制備方法、它們作為藥物或診斷劑的用途和含有它們的藥物 |
| 主分類號(hào) | C07C381/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C381/00(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.13 DE 10353202.1 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 塞諾菲-安萬特德國(guó)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H-W·克勒曼 |
| 地址 | 德國(guó)法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-11-03 PCT/EP2004/012393 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;賈士聰 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物 其中 R1是氫、具有1，2，3或4個(gè)碳原子的烷基、具有1，2，3或4個(gè)碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、-CN、NR5R6、-Op-(CH2)n-(CF2)o-CF3或-(SOm)q-(CH2)r-(CF2)s-CF3； R5和R6 彼此獨(dú)立地是氫、具有1，2，3或4個(gè)碳原子的烷基或-CH2-CF3； m是0、1或2； n，0，p，q，r和s 彼此獨(dú)立地是0或1； R2是氫、具有1，2，3或4個(gè)碳原子的烷基、具有1，2，3或4個(gè)碳原子的烷氧基、F、Cl、Br、I、-CN、NR7R8、-Ot-(CH2)u-(CF2)v-CF3或-(SOw)x-(CH2)y-(CF2)z-CF3； R7和R8 彼此獨(dú)立地是氫、具有1，2，3或4個(gè)碳原子的烷基或-CH2-CF3； w是0、1或2； t，u，v，x，y和z 彼此獨(dú)立地是0或1； R3是Cl、Br、I、-CN、-SO2CH3、具有1，2，3或4個(gè)碳原子的烷氧基、NR9R10、-Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3、-(SOd)e-(CH2)f-(CF2)g-CF3、具有1，2，3，4，5或6個(gè)碳原子的烷基或者具有3，4，5，6，7或8個(gè)碳原子的環(huán)烷基，其中1、2、3或4個(gè)氫原子可以被氟原子代替； R9和R10 彼此獨(dú)立地是氫、具有1，2，3或4個(gè)碳原子的烷基或-CH2-CF3； a，b和c 彼此獨(dú)立地是0或1； d是0、1或2； e是0或1； f是0、1、2、3或4； g是0或1； 或者 R3是-(CH2)h-苯基或-O-苯基， 其中各苯基是未取代的或者被1、2或3個(gè)原子團(tuán)取代，所述原子團(tuán)選自F、Cl、Br、I、-Oj-(CH2)k-CF3、具有1，2，3或4個(gè)碳原子的烷氧基、具有1，2，3或4個(gè)碳原子的烷基和-SO2CH3； j是0或1； k是0、1、2或3； h是0、1、2、3或4； 或者 R3是-(CH2)aa-雜芳基， 其是未取代的或者被1、2或3個(gè)原子團(tuán)取代，所述原子團(tuán)選自F、Cl、Br、I、-Obb-(CH2)cc-CF3、具有1，2，3或4個(gè)碳原子的烷氧基、具有1，2，3或4個(gè)碳原子的烷基和-SO2CH3； bb是0或1； cc是0、1、2或3； aa是0、1、2、3或4； R4是氫、F、Cl、Br、I、-CN、-SO2CH3、具有1，2，3或4個(gè)碳原子的烷氧基、NR11R12、-Odd-(CH2)ee-(CF2)ff-CF3、-(SOgg)hh-(CH2)ij-(CF2)kk-CF3、具有1，2，3，4，5或6個(gè)碳原子的烷基或者具有3，4，5，6，7或8個(gè)碳原子的環(huán)烷基，其中1、2、3或4個(gè)氫原子可以被氟原子代替； R11和R12 彼此獨(dú)立地是氫、具有1，2，3或4個(gè)碳原子的烷基或-CH2-CF3； dd，ee和ff 彼此獨(dú)立地是0或1； gg是0、1或2； hh是0或1； jj是0、1、2、3或4； kk是0或1； 或者 R4是-(CH2)ll-苯基或-O-苯基， 其中各苯基是未取代的或者被1、2或3個(gè)原子團(tuán)取代，所述原子團(tuán)選自F、Cl、Br、I、-Omm-(CH2)nn-CF3、具有1，2，3或4個(gè)碳原子的烷氧基、具有1，2，3或4個(gè)碳原子的烷基和-SO2CH3； mm是0或1； nn是0、1、2或3； ll是0、1、2、3或4； 或者 R4是-(CH2)oo-雜芳基， 其是未取代的或者被1、2或3個(gè)原子團(tuán)取代，所述原子團(tuán)選自F、Cl、Br、I、-Opp-(CH2)rr-CF3、具有1，2，3或4個(gè)碳原子的烷氧基、具有1，2，3或4個(gè)碳原子的烷基和-SO2CH3； pp是0或1； rr是0、1、2或3； oo是0、1、2、3或4； 和其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的五氟硫基苯甲�；�，其中R1至R4如權(quán)利要求書中所定義。所述物質(zhì)適合用作抗心律失常藥物，其具有心臟保護(hù)性質(zhì)，除了可治療心絞痛以外，還可用于預(yù)防和治療梗塞。它們還預(yù)防性地抑制缺血誘發(fā)的創(chuàng)傷過程中出現(xiàn)的病理生理事件，特別是在缺血誘發(fā)的心律失常的觸發(fā)過程中。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-05-26 WO2005/047239 德 |
