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一種同載腫瘤耐藥逆轉(zhuǎn)劑和細(xì)胞毒藥物的抗癌緩釋注射劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 濟南康泉醫(yī)藥科技有限公司/孔慶新
公開(公告)號 CN1875930A  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(專利)號 CN200610200384.7  
申請日期 2006.04.25  
專利名稱 一種同載腫瘤耐藥逆轉(zhuǎn)劑和細(xì)胞毒藥物的抗癌緩釋注射劑  
主分類號 A61K9/10(2006.01)I  
分類號 A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 濟南康泉醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 孔慶新  
地址 250100山東省濟南市華能路19號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號樓206室  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu)  
代理人  
國省代碼 山東;37  
主權(quán)項 一種同載腫瘤耐藥逆轉(zhuǎn)劑和細(xì)胞毒藥物的緩釋注射劑由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 40-99% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為腫瘤耐藥逆轉(zhuǎn)劑和/或細(xì)胞毒藥物; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合,助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)。  
摘要 一種同載腫瘤耐藥逆轉(zhuǎn)劑和細(xì)胞毒藥物的抗癌緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒。抗癌有效成分為選自培美曲塞、雷替曲塞、諾拉曲塞、奈拉濱、替匹法尼、羅納法尼或戊司泊達(dá)的腫瘤耐藥逆轉(zhuǎn)劑和/或選自庚鉑、奈達(dá)鉑美法侖、4H-過氧環(huán)磷酰胺長春瑞濱、他莫昔芬、他莫司汀、阿莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀等的細(xì)胞毒藥物;緩釋輔料選自聚乳酸、聚苯丙生、雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物及乳酸聚合物等;助懸劑的黏度為100cp-3000cp,選自羧甲基纖維素鈉、甘露醇、山梨醇等。緩釋微球還可制成緩釋植入劑,局部應(yīng)用可增強放化療的治療效果。  
國際公布  
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