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對甲磺;奖┧嵫苌锛捌渲苽浞椒ㄅc抗炎作用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國藥科大學(xué)/張奕華;敖桂珍;季暉;鄧鋼;彭司勛
公開(公告)號 CN1286824C  
公開(公告)日 2006.11.29  
申請(專利)號 CN200410062957.5  
申請日期 2002.07.09  
專利名稱 對甲磺;奖┧嵫苌锛捌渲苽浞椒ㄅc抗炎作用  
主分類號 C07D277/32(2006.01)I  
分類號 C07D277/32(2006.01)I;C07D233/96(2006.01)I;C07D263/34(2006.01)I;C07C317/24(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/4168(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 02137920.3  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國藥科大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 張奕華;敖桂珍;季 暉;鄧 鋼;彭司勛  
地址 210009江蘇省南京市童家巷24號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 南京知識律師事務(wù)所  
代理人 周和平;栗仲平  
國省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 通式(IIA): 式中,X代表S,NH,NCH3,O;Y代表S,NH,O。  
摘要 本發(fā)明公開了通式(I),其包括α-取代的對甲磺酰基苯丙烯酸類化合物(IA),及IA的衍生物一氧化氮供體型酯(IB)、酰胺(IC)、異羥肟酸(ID)、酰脲(IE),以及與IA有關(guān)的對甲磺;揭蚁╊惢衔(IIA,IIB);本發(fā)明還包括IA,IB,IC,ID,IE,IIA和IIB的制備方法;經(jīng)小鼠和大鼠模型篩選,抗炎活性高,與雙氯芬酸鈉和1999年上市的COX-2選擇性抑制劑羅非昔布相比,活性相當(dāng)或增強(qiáng),但是胃腸道副作用顯著減小。  
國際公布  
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