| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1871009A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480031581.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.17 |
| 專利名稱 | 作為抗癌劑的5-芳基嘧啶 |
| 主分類號(hào) | A61K31/505(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.24 US 60/505,487 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏控股公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張 楠;塞米拉米斯·埃拉爾-卡洛斯蒂安;阮泰協(xié) |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-17 PCT/US2004/030682 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.04.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國(guó)偉 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通過(guò)投與有效量的式(II)化合物或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽而在有其需要的哺乳動(dòng)物內(nèi)治療或抑制癌腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和相關(guān)疾病的方法： 其中： Z選自： 和C6-C8環(huán)烷基； R是部分 X是Cl或Br； L1、L2、L3和L4各自獨(dú)立是H、F、Cl或Br； A是H、F、Cl、Br或Y(CH2)nQ； Y是O、S或-NR2； n是整數(shù)2、3或4； Q是OH或-NR3R4； R1是H或C1-C3烷基； R2是H或C1-C3烷基； R3和R4各自獨(dú)立是H或C1-C3烷基；或R3和R4 當(dāng)視情況連同其各自所連接的氮原子一起時(shí)，形成含4至6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)，所述雜環(huán)視情況可經(jīng)R7取代； R5是CF3或C2F5； W’是視情況經(jīng)1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、疊氮基、硝基、氰基、羥基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、胺基、C1-C3烷基胺基、C1-C3二烷基胺基、甲�；�、C1-C3烷氧基羰基、羧基、C1-C3烷�；1-C3烷硫基、C1-C3烷基酰胺基、苯基、苯氧基、芐基、苯甲酰氧基、呋喃基和環(huán)丙基的基團(tuán)取代的-NHR6、-N(CN)R6、含6至12個(gè)碳原子的芳基；或具有1至4個(gè)選自S、O和N的雜原子且視情況經(jīng)1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、疊氮基、硝基、氰基、羥基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、胺基、C1-C3烷基胺基、C1-C3二烷基胺基、甲酰基、C1-C3烷氧基羰基、羧基、C1-C3烷酰基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基酰胺基、苯基、苯氧基、芐基、苯甲酰氧基、呋喃基和環(huán)丙基的基團(tuán)取代的5至10個(gè)環(huán)原子的雜芳基； R6是C1-C3烷基； R7是C1-C3烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些5-芳基嘧啶化合物或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽和含有所述化合物或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽的組合物，其中所述化合物是適用于在哺乳動(dòng)物內(nèi)治療癌癥的抗癌劑。本發(fā)明進(jìn)一步涉及在哺乳動(dòng)物內(nèi)治療或抑制癌腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和相關(guān)疾病的方法，并且進(jìn)一步提供在有其需要的哺乳動(dòng)物內(nèi)治療或預(yù)防表現(xiàn)多藥物抗性(MDR)或因?yàn)镸DR而具有抗性的癌腫瘤的方法，所述方法包含對(duì)所述哺乳動(dòng)物投與有效量的所述化合物或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。更特定來(lái)說(shuō)，本發(fā)明涉及通過(guò)促進(jìn)微管聚合而在有其需要的哺乳動(dòng)物內(nèi)治療或抑制癌腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和相關(guān)疾病的方法，其包含對(duì)所述哺乳動(dòng)物投與有效量的所述化合物及其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-07 WO2005/030216 英 |
