| 公開(公告)號 | CN1867331A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480026811.3 |
| 申請日期 | 2004.09.17 |
| 專利名稱 | 作為TNF-α調(diào)節(jié)劑的沙利度胺類似物 |
| 主分類號 | A61K31/454(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/454(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D211/88(2006.01)I;C07D209/46(2006.01)I;C07D209/44(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/45(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.17 US 60/504,724 |
| 申請(專利權(quán))人 | 美國政府健康及人類服務(wù)部 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 奈杰爾·H·格雷格;哈羅德·霍洛韋;阿諾德·布羅西;朱曉翔;托尼·喬達諾;于乾升;威廉·D·菲格 |
| 地址 | 美國馬里蘭州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-17 PCT/US2004/030506 |
| 進入國家日期 | 2006.03.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民;郭國清 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種化合物或其立體異構(gòu)體或其可藥用的鹽，該化合物具有下式： 其中X和Y獨立地為CH2、氧或硫，如果R1不包括硫原子，則X和Y中的至少一個為硫；R2-R5各自獨立地為氫、羥基、酰基、取代的�；�、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、鹵素、硝基、或連接形成五元或六元的未取代或取代的脂族環(huán)、芳族環(huán)或雜環(huán)；R1為未取代或取代的脂族或芳族雜環(huán)、未取代或取代的環(huán)烯環(huán)、或 其中W和Z各自獨立地為氧或硫，R6和R7各自獨立地為羥基、烷氧基或取代的烷氧基，R8-R12各自獨立地為氫、羥基、酰基、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、鹵素或硝基；R13和R14各自獨立地為氫、烷基或取代的烷基；R20為氫、羥基、烷基或取代的烷基；R15-R19各自獨立地為氫、羥基、�；�、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、鹵素或硝基；或者該化合物具有下式： 其中T和V獨立地為氧或硫，R21-R25獨立地為氫、羥基、�；�、取代的�；�、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、鹵素或硝基，例如氫、低級烷基、酰氧基、鹵素、羥基、氨基或硝基，例如氫、酰氧基或羥基；R26為或 R13和R14各自獨立地為氫、烷基或取代的烷基；R20為氫、羥基、烷基或取代的烷基；R15-R19各自獨立地為氫、羥基、�；�、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、鹵素或硝基；或者該化合物具有下式： 其中X、Y、W和Z各自獨立地為氧或硫；R20為氫、羥基、烷基或取代的烷基；R15-R19各自獨立地為氫、羥基、酰基、取代的�；�、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、鹵素或硝基；R27-R33各自獨立地為氫、羥基、�；�、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、鹵素或硝基，例如氫、低級烷基、酰氧基、鹵素、羥基、氨基或硝基，例如氫、酰氧基或羥基；R34為氫、烷基或取代的烷基；或者該化合物具有下式： 其中X、Y、W和Z獨立地為氧或硫，R20為氫、羥基、烷基或取代的烷基；R15-R19各自獨立地為氫、羥基、�；⑷〈孽；ⅤＱ趸⑷〈孽Ｑ趸�、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、鹵素或硝基；R34和R35為烷基或取代的烷基，R36-R39各自獨立地為氫、羥基、�；�、取代的�；ⅤＱ趸�、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、鹵素或硝基；或該化合物具有下式： 其中X、Y、W和Z各自獨立地為氧或硫；R20為氫、羥基、烷基或取代的烷基；R15-R19各自獨立地為氫、羥基、�；�、取代的�；�、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、鹵素或硝基；R40-R45各自獨立地為氫、羥基、�；⑷〈孽；�、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、鹵素或硝基；或者該化合物具有下式： 其中X、Y、W和Z獨立地為氧或硫，R13和R14各自獨立地為氫、烷基或取代的烷基；R2-R5、R15和R16各自獨立地為氫、羥基、�；⑷〈孽；�、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、鹵素或硝基；或者該化合物具有下式： 其中X、Y和Z各自獨立地為氧或硫，R20為氫、羥基、烷基或取代的烷基；R2-R5和R15-R18各自獨立地為氫、羥基、酰基、取代的酰基、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、鹵素或硝基；R34為烷基或取代的烷基；或者該化合物具有下式： 其中X和Y獨立地為氧或硫，R2、R4和R5各自獨立地為氫、羥基、酰基、取代的�；�、酰氧基、取代的酰氧基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、氨基、取代的氨基、鹵素或硝基；R1為未取代或取 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了能調(diào)節(jié)腫瘤壞死因子α(TNF-α)活性和血管生成的沙利度胺類似物。在特別公開的實施方案中，沙利度胺類似物為等排的含硫類似物。本發(fā)明還公開了用該類似物治療患者的方法。 |
| 國際公布 | 2005-03-31 WO2005/028436 英 |
