| 公開(公告)號 | CN1861627A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(專利)號 | CN200610040277.2 |
| 申請日期 | 2006.05.12 |
| 專利名稱 | 23-羥基白樺酸類衍生物、其制備方法、制劑及用途 |
| 主分類號 | C07J63/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J63/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國藥科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 吳曉明;徐進宜;畢 毅;周金培;張陸勇;袁貹濤;李 丹;徐 萍 |
| 地址 | 210009江蘇省南京市童家巷24號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 南京蘇科專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 孫立冰 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項 | 通式I的23-羥基白樺酸衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中R1代表H、Br、Cl或F； R2代表OH、OR6、OCOR6、OSO2R6、OSO2NH2、NH2、NHCH2OR6、NHR6、N(R6)2、NOR6、OCOR6NHR6、NHCOR6、NHCOR6(COOH)X、NHSO2R6、NHNHR6、NHNHCH(OH)R6、OCOR6COOH、OCOCH(OH)CH(Ph)R7、OCOCOOR6、NOSO3H、NOR6或NHOR6； R3代表H、CH2OH，CHO、COOH、CH2OR6、CH2OCOR6、CH2OSO2R6、CH2OCOR6NHR6、CH2NHCOR6、CH2NHCOR6(COOH)X、CH2NHSO2R6X、CH2NHNHR6、CH2NHNHCH(OH)R6、CH2OCOR6COOH、CH2OCOCH(OH)CH(Ph)R7、CH2OCOCOOR6、CH2NOSO3R6、CH2NOR6或CH2NHOR6； R4代表與R3相同的基團，或者代表COOM、COCl、CON3、CONH2、COOR6、CONR6、CON(R6)2、COOR6COZ、COOR6OX、COO(CH2)mCH＝CH(CH2)nOR6、COO(CH2)mC≡C(CH2)nOR6、COOCOCH＝C(R6)2、COOCOR6、COOR6OCOR6、COOR6OCOR6COOH、CONHR6NHCOR6COOH，CONHR6COOR6、CONHR6CONHR6COOR6、COOR6CHO、COOCH2CH＝NOA、COOCH2CH2NHOA、COOCH2CH＝NR6、COOCH2CH2NHNHR6或COOCH2CH2N(R6)2； R5代表CH2＝C-CH3、CH2＝C-CH2OH、CH3CHCH3或CH2＝C-CH2Br； R6代表H、非取代或X取代的C1-C10直鏈或支鏈的烷烴、烯烴、炔烴、環(huán)烷烴、苯基、芐基、萘基；并且，當(dāng)R2為OH、R4為COOH或CH2OH時，R6不為H； R7代表NH2或NHR6X； X代表H、Cl、Br、F、I、CN、NH2，NO2、CF3、OH、OCH3、COOH，COOCH3，C1-C10直鏈或支鏈的烷烴、烯烴、炔烴、環(huán)烷烴、苯基、芐基、萘基； Z代表OH、OR6、鹵素、N3或NH2； A代表H、CH3、SO2C6H4CH3、OCOR6或R6； M代表Na、K、Li； m＝1-8，n＝1-8。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及天然藥物及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一類經(jīng)修飾的23-羥基白樺酸衍生物(I)，R1、R2、R3、R4、R5的定義見說明書。本發(fā)明還公開了這些23-羥基白樺酸衍生物的制備方法、含有這些23-羥基白樺酸衍生物的藥物組合物及這類23-羥基白樺酸衍生物用于抗腫瘤的用途。 |
| 國際公布 |
