| 公開(公告)號 | CN1688577A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN03824386.5 |
| 申請日期 | 2003.09.17 |
| 專利名稱 | 三氮雜螺[5.5]十一烷衍生物及以它為活性成分的藥物 |
| 主分類號 | C07D471/10 |
| 分類號 | C07D471/10;A61K31/527;A61P1/04;A61P1/16;A61P3/10;A61P9/00;A61P11/00;A61P11/02;A61P11/06;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/18;A61P35/04;A61P37/02;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00;A61P25/00;A61P27/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.9.18 JP 270849/2002 |
| 申請(專利權)人 | 小野藥品工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 高岡義和;西澤玲奈;柴山史朗;佐川健二;松尾政芳 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-17 PCT/JP2003/011834 |
| 進入國家日期 | 2005.04.19 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 下面式(I)所示的化合物式中R1代表(1)環(huán)1，或者(2)C1-8烷基、C2-4鏈烯基或C2-4炔基，其任選被1～3個選自下列(a)～(i)中的取代基所取代：(a)-OR5，(b)-COR6，(c)-NR7R8，(d)-CONR9R10，(e)-NR11COR12，(f)-NR13SO2R14，(g)環(huán)1，(h)＝NR15，(i)＝NOR16，R5-R13、R15及R16各自代表(1)氫，(2)C1-8烷基，(3)C2-8鏈烯基，(4)C2-8炔基，(5)環(huán)1，或者(6)C1-8烷基、C2-8鏈烯基或C2-8炔基，其任選被1～5個選自環(huán)1和-O-環(huán)1的取代基所取代，R14代表C1-4烷基或環(huán)1，環(huán)1代表(1)C3-15的一、二或三碳環(huán)芳基，其可以是部分或完全飽和的，或者(2)3～15員的一、二或三環(huán)雜芳基，其包含1～4個氮原子、1～2個氧原子和/或1～2個硫原子，而且可以是部分或完全飽和的，環(huán)1可以被1～5個選自下列的取代基所取代：(1)C1-8烷基，(2)C2-8鏈烯基，(3)C2-8炔基，(4)鹵素，(5)氰基，(6)環(huán)2，(7)-OR17，(8)-SR18，(9)-NR19R20，(10)-COR21，(11)-COOR22，(12)-CONR23R24，(13)-NR25COR26，(14)-SO2NR27R28，(15)-NR29SO2R30，(16)-N(SO2R31)2，(17)氧代基，及(18)C1-8烷基、C2-8鏈烯基或C2-8炔基，其任選被1～5個選自下列(a)～(e)中的取代基所取代：(a)鹵素，(b)環(huán)2，(c)-OR32，(d)-NR33COR34，(e)＝NOR35，R17-R29及R32-R35各自代表(1)氫，(2)C1-8烷基，(3)C2-8鏈烯基，(4)C2-8炔基，(5)環(huán)2，或者(6)C1-8烷基、C2-8鏈烯基或C2-8炔基，其任選被1～3個選自下列(a)～(f)中的取代基所取代：(a)環(huán)2，(b)-OR36，(c)-COOR37，(d)-NR38R39，(e)鹵素，(f)＝NR40，R30和R31各自代表C1-4烷基，R36-R40各自代表氫或任選被羥基取代的C1-4烷基，環(huán)2代表(1)C3-15的一、二或三碳環(huán)芳基，其可以是部分或完全飽和的，或者(2)3～15員的一、二或三環(huán)雜芳基，其包含1～4個氮原子、1～2個氧原子和/或1～2個硫原子，而且可以是部分或完全飽和的，環(huán)2可以被1～5個選自下列的取代基所取代：(1)C1-8烷基，(2)鹵素，(3)-OCF3，(4)氰基，(5)環(huán)3，(6)-OR41，(7)-NR42R43，(8)-COR44，(9)-COOR45，(10)-CONR46R47，(11)-NR48COR49，(12)-SO2NR50R51，(13)-NR52SO2R53，及(14)-C(NH2)＝NR54，R41-R52及R54各自代表(1)氫，(2)C1-8烷基，(3)C2-8鏈烯基，(4)C2-8炔基，(5)環(huán)3，(6)-OR55，或者(7)C1-8烷基、C2-8鏈烯基或C2-8炔基，其任選被1～3個選自下列(a)～(d)中的取代基所取代：(a)環(huán)3，(b)-OR56，(c)-COOR57，(d)-NR58R59，R53代表C1-8烷基，R55-R59各自代表氫或C1-4烷基，環(huán)3代表(1)C3-8一碳環(huán)芳基，其可以是部分或完全飽和的，或者(2)3-8員單環(huán)雜芳基，其包含1～4個氮原子、1～2個氧原子和/或1～2個硫原子，且可以是部分或完全飽和的，環(huán)3可以被1～3個＝O或＝S所取代，R2代表(1)氫，(2)C1-8烷基，(3)C2-8鏈烯基，(4)C2-8炔基，(5)環(huán)4，或者(6)C1-8烷基、C2-8鏈烯基或C2-8炔基，其任選被1～5個選自下列(a)～(i)的取代基所取代：(a)氫，(b)-OR60，(c)-NR61R62，(d)-CONR63R64，(e)-NR65COR66，(f)-NR67SO2R68，(g)NR69COOR70，(h)環(huán)4，(i)氰基，R60-R67及R69各自代表氫，C1-8烷基，C2-8鏈烯基或C2-8炔基，R68和R70各自代表C1-4烷基，C2-4鏈烯基或C2-4炔基，環(huán)4代表苯基，吡啶基或C3-8環(huán)烷基，環(huán)4可以被1～5個C1-4烷基所取代，R3和R4與其相連接的碳原子一起形成C3-8環(huán)烷基，或者R3和R4各自代表(1)氫，(2)C1-8烷基，(3)C2-8鏈烯基，(4)C2-8炔基，(5)C1-8烷基、C2-8鏈烯基或C2-8炔基，其任選被1～5個選自下列(a)～(c)的取代基所取代：(a)環(huán)5，(b)羥基，(c)環(huán)5代表(1)C3-15的一、二或三碳環(huán)芳基，其可以是部分或完全飽和的，或者(2)3～15員的一、二或三環(huán)雜芳基，其包含1～4個氮原子、1～2個氧原子和/或1～2個硫原子，而且可以是部分或完全飽和的，環(huán)5可以被1～5個-OR71、C1-4烷基或氧代基所取代，R71代表氫或C1-4烷基，其季銨鹽，其N-氧化物，或其鹽。 |
| 摘要 | 通式(I)所示的化合物，及其季銨鹽、其N-氧化物或其鹽，式中所有符號的定義與說明書中的相同。通式(I)所示的化合物用于預防和/或治療各種炎性疾病(哮喘、腎炎、腎病、肝炎、關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎、鼻炎、結膜炎、潰瘍性結腸炎等)，免疫性疾病(自身免疫性疾病、移植排斥、免疫抑制、牛皮癬、多發(fā)性硬化等)，人類免疫缺陷性病毒感染(獲得性免疫缺陷綜合癥等)、過敏性疾病(特異性皮炎、蕁麻疹、過敏性支氣管肺曲霉病、過敏性嗜酸性胃腸炎等)，局部缺血-再灌注損傷，急性呼吸窘迫綜合征，伴有細菌感染的休克，糖尿病，或者癌轉移等。 |
| 國際公布 | 2004-04-01 WO2004/026873 日 |
