| 公開(公告)號(hào) | CN1203069C |
| 公開(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00818106.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.12.22 |
| 專利名稱 | 經(jīng)取代的哌啶,含有這些化合物的藥物組合物,及其制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04 |
| 分類號(hào) | C07D401/04;C07D401/14;C07D471/04;A61K31/445;A61K38/04;C07K5/00;//(C07D401/04243:00211:00)(C07D401/14243:00211:00211:00)(C07D401/04239:00211:00) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.30 DE 19963868.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 貝林格爾英格海姆法瑪兩合公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 克勞斯·魯?shù)婪?沃爾夫?qū)ぐ２R因;;亞歷山大·德雷爾;斯蒂芬·G·米勒;;亨里·杜茲;�？斯亍U爾;;魯?shù)婪颉ず罩Z斯 |
| 地址 | 德國(guó)英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2000/013236 2000.12.22 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.07.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 范明娥;張平元 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下述通式I的化合物，其互變異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體或其生理上可接受的鹽其中R代表單取代或二取代的5-至7-氮雜、二氮雜、三氮雜或硫氮雜雜環(huán)基，其中上述雜環(huán)基通過碳或氮原子連接，且含有一或二個(gè)鄰接氮原子的羰基，在碳原子上被或不被下列基團(tuán)取代：苯基，且其中上述未飽和雜環(huán)基中之一的烯族雙鍵與或不與苯、吡啶、二嗪或喹啉環(huán)稠合，或與一個(gè)任選于氮原子上經(jīng)甲基取代的2(1H)-氧代喹啉環(huán)稠合，或上述一個(gè)不飽和雜環(huán)基的二個(gè)烯族雙鍵分別與或不與苯環(huán)稠合，其中在R中所含的苯基及苯并-、吡啶并-與二嗪并-稠合的雜環(huán)基在碳骨架上，再被或不被氟、氯或溴原子、烷基、烷氧基、硝基、三氟甲基、羥基、氨基、乙酰氨基、�；⑶杌蛉籽趸鶈稳〈�，二取代或三取代，其中取代基相同或不同，R1代表苯基、1-萘基或2-萘基，其中這些芳香基被或不被下列取代基單取代、二取代或三取代：氟、氯或溴原子、支鏈或直鏈烷基、烷氧基、三氟甲基、硝基、羥基、氨基或乙酰氨基，其中取代基相同或不同，R2代表氫原子或甲基，A1與A2中之一代表氫原子，另一個(gè)代表氨基、甲氨基或乙氨基，[1，4′]聯(lián)哌啶-1′-基或下式基團(tuán)其中R3代表氫原子，甲基或乙基，Z代表羰基或磺�；襌4代表烷氧基、氨基、烷氨基或二烷氨基、任選經(jīng)1-甲基-4-哌啶基、4-甲基-1-哌嗪基或1-哌啶基取代的1-或4-哌啶基、1-甲基-4-哌啶氧基、吡啶氨基、苯并[b]呋喃基、1，2，4-三唑-1-基、或1H-吲哚基、任選經(jīng)4-甲基-1-哌嗪基或4-苯甲基-1-哌嗪基取代的苯基，或含1至7個(gè)碳原子的支鏈或直鏈烷基，其分別于ω位置上被或不被下列基團(tuán)取代：氨基、苯基、吡啶基、苯氧基、苯氨基、苯甲氧羰氨基、或N-甲苯氨基、二甲氨基、1-哌啶基或1-哌嗪基，其任選經(jīng)苯基、吡啶基、二甲氨基、4-嗎啉基、4-甲基六氫-1H-1，4-二氮雜-1-基、4-甲基-1-哌嗪基、4-(甲磺�；�)-1-哌嗪基、4-(二甲氨烷基)-1-哌嗪基、1-甲基-4-哌啶基或1-哌啶基取代，4-甲基-1-哌嗪基、N-甲基-N-(1′-甲基-[1，4′]-聯(lián)哌啶-1-基)氨基或4-(1-哌啶甲基)-1-哌啶基，及于α位置上被或不被氨基、叔丁氧羰氨基或{{{[1，4′]聯(lián)哌啶-1′-基}-乙酰基}氨基}取代，其中上述烷基或上述基團(tuán)中所含的烷基，除非另有說明，否則包含1至4個(gè)碳原子且為支鏈或直鏈，且上述芳香基與雜芳香基再被或不被氟、氯或溴原子、氰基或羥基單取代、二取代或三取代，這些取代基相同或不同。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是有關(guān)一種通式(I)的經(jīng)取代的哌啶其中A1、A2、R、R1及R2如權(quán)利要求1所定義，其互變異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、其混合物及其鹽類，特別是，與無機(jī)或有機(jī)酸或堿形成的生理上可接受的鹽，其具有有價(jià)值的藥理性質(zhì)，特別是其CGRP-拮抗性質(zhì)，并有關(guān)含這些化合物的藥物組合物、其用途與其制備方法。 |
| 國(guó)際公布 | WO2001/049676 德 2001.7.12 |
