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用作磷酸二酯酶抑制劑的被取代的四環(huán)吡咯并喹諾酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 奧索-麥克尼爾藥品公司/W·姜;Z·隋
公開(公告)號(hào) CN1280292C  
公開(公告)日 2006.10.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02827112.2  
申請(qǐng)日期 2002.11.12  
專利名稱 用作磷酸二酯酶抑制劑的被取代的四環(huán)吡咯并喹諾酮衍生物  
主分類號(hào) C07D471/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/14(2006.01)I;C07D498/14(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)I;C07D265/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.11.14 US 60/332,977  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 奧索-麥克尼爾藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 ;Z·隋  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-11-12 PCT/US2002/036117  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.07.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;劉 冬  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)或(II)的化合物或其可藥用的鹽: 或 其中 X選自NR6; R6選自氫、C1-6烷基、G2-6鏈烯基、C2-6炔基、鹵代C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基C1-3烷基、芳基C1-3烷基和雜芳基C1-3烷基; 其中所說芳基C1-3烷基的芳基部分是苯基或被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基和亞甲基二氧基的取代基所取代的苯基;其中雜芳基C1-3烷基的雜芳基部分選自噻吩基、呋喃基或吡啶基,其中所說的噻吩基、呋喃基或吡啶基未被取代或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基所取代; R1選自氫和C1-3烷基; n是從0至1的整數(shù); R2是選自苯基、噻吩基、呋喃基或吡啶基的單環(huán)結(jié)構(gòu);或通式的二環(huán)環(huán)系;其中所說的二環(huán)結(jié)構(gòu)通過苯碳原子中的一個(gè)被連接到分子的剩余部分上;其中被稠合的環(huán)A是一種5-或6-員飽和、部分不飽和或完全不飽和的環(huán)結(jié)構(gòu),并且其包含碳原子和任選的一至兩個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子; 其中所說環(huán)結(jié)構(gòu)的苯部分未被取代或被一或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-CO2RB、鹵代C1-6烷基、鹵代C1-6烷氧基、氰基、硝基或NRARB的取代基所取代;其中RA選自氫、C1-6烷基、C2-7烷基羰基和C1-6烷基磺;;和其中RB選自氫和C1-6烷基; 其中所說環(huán)結(jié)構(gòu)的A環(huán)部分未被取代或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基和芳基C1-3烷基的取代基所取代; R3選自氫; m是從0至4的整數(shù); R4選自氫。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)或(Ⅱ)的新的四環(huán)吡咯并喹諾酮衍生物:其中所有的變量都具有本文所定義的含義,本發(fā)明還涉及包含該化合物的藥物組合物以及該化合物用于治療性功能障礙的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 2003-05-22 WO2003/042213 英  
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