| 公開(公告)號 | CN1835943A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480002203.9 |
| 申請日期 | 2004.01.14 |
| 專利名稱 | 作為代謝調(diào)節(jié)劑的1,2,3-三取代的芳基和雜芳基衍生物以及其所涉及的疾病如糖尿病和高血糖癥的預(yù)防和治療 |
| 主分類號 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.14 US 60/440,394;2003.2.24 US 60/449,829;2003.3.6 US 60/453,390;2003.5.14 US 60/470,875 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿倫納藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·M·瓊斯;G·塞姆普爾;B·菲奧拉萬蒂;G·佩雷拉;I·卡爾德倫;J·尤伊;K·杜弗里;崔真善;熊意風(fēng);V·戴夫 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-14 PCT/US2004/001267 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.07.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(Ia)的化合物或其可藥用的鹽、水合物或溶劑化物： 其中： A和B獨立地是任選地被1至4個甲基取代的C1-3亞烷基； D是O、S、S(O)、S(O)2、CR2R3或N-R2； V選自C1-3亞烷基、亞乙炔基和C1-2雜亞烷基，其中各基團(tuán)可任選地被1至4個選自C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、C1-3鹵代烷基和鹵素的取代基取代；或 V不存在； W是NR4、O、S、S(O)或S(O)2；或 W不存在； X是N或CR5； Y是N或CR6； Z選自C1-5�；1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基羧酰胺、C1-4烷硫基羧酰胺、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺�；1-4烷硫基、C1-4烷基硫脲基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-2烷基氨基、C2-4二烷基氨基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺、羧基、氰基、C4-8二�；被2-6二烷基羧酰胺、C1-4二烷硫基羧酰胺、C2-6二烷基磺酰胺、C1-4二烷基磺�；被⒓柞；�、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基羧酰胺、C1-4鹵代烷基亞磺�；1-4鹵代烷基磺�；�、C1-4鹵代烷硫基、鹵素、芳基、雜環(huán)，雜芳基、羥基、羥基氨基、硝基和四唑基，其中C1-8烷基和C1-5�；髯匀芜x地被1、2、3或4個選自C1-5�；1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-4烷基羧酰胺、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-2烷基氨基、C2-4二烷基氨基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺、羧基、氰基、甲�；�、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基亞磺�；1-4鹵代烷基磺�；�、C1-4鹵代烷硫基、鹵素、羥基、羥基氨基和硝基的基團(tuán)所取代；或 Z是式(A)的基團(tuán)： 其中： R7是H、C1-8烷基或C3-6環(huán)烷基；和 R8是H、硝基或腈； Ar1是芳基或雜芳基，其中各基團(tuán)任選地被R9-R13取代； R1選自H、C1-5酰氧基、C2-6鏈烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基羧酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺�；1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-4烷基氨基、C2-8二烷基氨基、羧酰胺，氰基、C3-6環(huán)烷基、C2-6二烷基羧酰胺、C2-6二烷基磺酰胺、鹵素、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基亞磺�；�、C1-4鹵代烷基磺酰基、C1-4鹵代烷硫基和羥基； R2選自H、C1-5�；1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基羧酰胺、C1-4烷硫基羧酰胺、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、氨基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺、羧基、氰基、C3-6-環(huán)烷基、C2-6二烷基羧酰胺、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、鹵素、雜芳基、羥基和苯基；和其中C1-8烷基、雜芳基和苯基各自任選地被1至5各選自C1-5�；1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基羧酰胺、C1-4烷硫基羧酰胺、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺�；1-4烷硫基、C1-4烷硫基脲基、C1-4烷基脲基、氨基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺、羧基、氰基、C3-6-環(huán)烷基、C3-6-環(huán)烷基-C1-3亞烷基、C3-6-環(huán)烷基-C1-3-雜亞烷基、C2-8二烷基氨基、C2-6二烷基羧酰胺、C1-4二烷硫基羧酰胺、C2-6二烷基磺酰胺、C1-4烷硫基脲基、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基亞磺�；�、C1-4鹵代烷基磺�；�、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷硫基、鹵素、雜環(huán)、羥基、羥基氨基和硝基的取代基所取代；或 R2是-Ar2-Ar3，其中Ar2和Ar3獨立地是各自任選被1至5個選自H、C1-5�；�、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基羧酰胺、C1-4烷硫基羧酰胺、C1-4烷基亞磺�；1-4烷基磺�；1-4烷硫基、氨基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺、羧基、氰基、C3-6-環(huán)烷基、C2-6二烷基羧酰胺、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、鹵素、羥基和硝基的取代基取代的芳基或雜芳基；或 R2是式(B)的基團(tuán)： 其中： R14是C1-8烷基或C3-6環(huán)烷基；和R15是F、Cl、Br或CN；或 R2是式(C)的基團(tuán)： 其中： G是C＝O、CR16R17、O、S、S(O)、S(O)2；其中R16和R17獨立地是H或C1-8烷基；和 Ar4是任選地被1至5個選自C1-5�；1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基羧酰胺、C1-4烷硫基羧酰胺、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷基硫脲基、C1-4烷基脲基、氨基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺、羧基、氰基、C3-6-環(huán)烷基、C2-6二烷基羧酰胺、C1-4二烷硫基羧酰胺、C2-6二烷基磺酰胺、C1-4烷基硫脲基、C1-4鹵代烷氧基、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基亞磺酰基、C1-4鹵代烷基磺�；�、C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷硫基、鹵素、雜芳基、羥基、羥基氨基和硝基的取代基取代的苯基或雜芳基； R3是H、C1-8烷基、C1-4烷氧基、鹵素或羥基； R4是H或C1-8烷基； R5和R6獨立地是H、C1-8烷基或鹵素； R9選自C1-5�；�、C1-5酰氧基、C2-6鏈烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基羧酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、氨基、芳基磺酰基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、C2-6 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及是代謝調(diào)節(jié)劑的某些式(Ia)的1，2，3-三取代的芳基和雜芳基衍生物。因此，本發(fā)明的化合物可用于預(yù)防或治療代謝病癥以及其并發(fā)癥，如，糖尿病和肥胖。 |
| 國際公布 | 2004-08-05 WO2004/065380 英 |
